血脑屏障通透化合物库

CNS-Penetrant Compound Library

血脑屏障是由毛细血管内皮细胞及其之间的紧密链接组成，保护大脑免受外界异质物质的破坏，限制物质分子扩散进入中枢神经系统，由于血脑屏障的阻碍作用，脑肿瘤等疾病的化疗功效也受到很大影响。因此治疗大多数脑疾病的主要挑战是将治疗药物穿过血脑屏障递送到大脑的特定区域，在针对 CNS 靶标筛选库的设计中选择能够穿透血脑屏障的分子，对于整个 CNS 药物发现过程起着至关重要的作用。 基于相关文献报道及如下五个原则：（1）化学结构上亲脂性好，亲水性弱；（2）和血浆蛋白的结合弱；（3）分子量不宜过大；（4）已经证实的可以通过血脑屏障起作用的上市药物和临床药物；（5）和 CNS 相关靶点对应的小分子，我们精心挑选了 509 个化合物，这些化合物都可以穿过血脑屏障、有明确作用靶点、生物活性验证有效，用于 CNS-Penetrant 相关的研究及中枢神经系统疾病药物的筛选，可用于高通量、高内涵筛选。

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