1400W dihydrochloride

产品编号 T3491Cas号 214358-33-5

别名 1400W 2HCl, N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine

1400W dihydrochloride (N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine) 是高效选择性的诱导型一氧化氮合成酶抑制剂(Ki:7 nM)。

产品编号 T3491别名 1400W 2HCl, N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidineCas号 214358-33-5

1400W dihydrochloride (N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine) 是高效选择性的诱导型一氧化氮合成酶抑制剂(Ki:7 nM)。

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生物活性

产品描述	1400W dihydrochloride (N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine) is a highly effective and specific inhibitor of inducible NOS2 (iNOS).
靶点活性	iNOS:<7 nM(Kd), eNOS:50 μM(Ki), nNOS:2 μM(Ki)
体外活性	1400W要么是人类iNOS的不可逆抑制剂，要么是极其缓慢的可逆抑制剂。1400W抑制人类iNOS的作用具有时间依赖性。它与L-arginine呈竞争性关系。1400W并非iNOS的底物[1]。
体内活性	1400W在大鼠中选择性地防止微血管损伤。与eNOS相比，1400W在大鼠内毒素诱导的血管损伤模型中对iNOS的抑制作用强度超过50倍。此外，1400W还能剂量依赖性减少LPS诱导的与iNOS诱导相关的结肠、肺、肝、肾和心脏的血管渗漏。所有器官的最大保护接近100%，除了肾脏（肾脏：54%）[1]。1400W对大鼠肾脏I/R损伤有改善氧化和硝化应激的效果[2]。用1400W处理能减少小鼠实体瘤的生长速率[4]。
细胞实验	RAW264.7 cells are treated with LPS/IFNγ for 16 h and GAPDH-p300 binding is abolished by the iNOS inhibitor 1400W (100 μM). Cell lysates are immunoprecipitated with an anti-p300 antibody and the immunoprecipitates are analysed by western blotting with an anti-GAPDH antibody. (Only for Reference)
别名	1400W 2HCl, N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 139.9 mM

DMSO: 55 mg/mL (219.85 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO