H2-Gamendazole

产品编号 T72076Cas号 877768-84-8

H2-Gamendazole 是一种抑制精子发生和癌症治疗的新型化合物，可作为热休克蛋白和/或延伸因子1 α的抑制剂，是 Hsp90调节剂。

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产品编号 T72076Cas号 877768-84-8

H2-Gamendazole 是一种抑制精子发生和癌症治疗的新型化合物，可作为热休克蛋白和/或延伸因子1 α的抑制剂，是 Hsp90调节剂。

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生物活性

产品描述	H2-Gamendazole is a novel compound for spermatogenesis inhibition and cancer therapy as an inhibitor of heat shock proteins and/or elongation factor 1 alpha, and is an Hsp90 regulator.
靶点活性	ErbB2:50 μM, MCF-7 cells:∼100 μM, ADPKD cells:5–10 μM
体外活性	H2-Gamendazole（H2-GMZ；0-100 μM）能快速阻断forskolin诱导的人类ADPKD细胞中Cl介导的短路电流，并显著抑制cAMP和表皮生长因子诱导的ADPKD细胞增殖。[1] 通过西方印迹分析，发现处理了H2-GMZ（50 μM）的ADPKD细胞，磷酸化ERK和高磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白水平有所下降。[1] H2-GMZ（50 μM；24、48、72小时）的处理同样降低了ErbB2、Akt和细胞周期蛋白依赖性激酶4的水平，以及囊性纤维化跨膜导电调节器Cl通道蛋白的水平。[1]
体内活性	H2-Gamendazole（20 mg/kg；腹腔注射）在减缓---Pkd1flox/flox：Pkhd1-Cre小鼠模型的出生后囊肿形成和肾脏增大方面表现出了有效性。[1]

化学信息

储存&溶解度

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溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (71.91 mM)

溶液配制表

DMSO