Aplidine

产品编号 T9715Cas号 137219-37-5

别名 普拉泰

Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性，抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤，晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。

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产品编号 T9715别名 普拉泰Cas号 137219-37-5

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生物活性

产品描述	Aplidine possesses antiviral activity against SARS-CoV-2(IC90 = 0.88 nM). Aplidine is a potent anti-cancer agent by targeting eukaryotic translation elongation factor 1 Alpha 2(EEF1A2, Kd = 80 nM).
靶点活性	SARS-CoV-2:0.88 nM(IC90), eEF1A2:80 nM(Kd)
体外活性	在hACE2-293T细胞中，Aplidine展现出对抗SARS-CoV-2的活性，其IC90为0.88 nM。在一个建立的人类肺细胞样细胞模型中，Aplidine抑制SARS-CoV-2复制，其IC90为3.14 nM，选择性指数为40.4[1]。Aplidine（20 nM; 1小时）在MOLT-4细胞中诱导剂量依赖性VEGF分泌减少。Aplidine（20 nM; 1小时）在正常内皮细胞中不显著抑制VEGF-R1 mRNA的表达，这些细胞确实表达VEGFR-1，但不分泌VEGF[1]。
体内活性	在表达人类ACE2的BALB/c小鼠中，Aplidine显著降低了SARS-CoV-2感染。0.3 mg/kg Aplidine处理组的SARS-CoV-2病毒滴度在肺部减少了近2个对数单位，而1 mg/kg处理组病毒滴度降低了1.5个对数单位[2]。
别名	普拉泰

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (90.06 mM)

溶液配制表

DMSO