Bivalirudin

产品编号 T5519Cas号 128270-60-0

别名 比伐卢定, BG-8967, Hirulog-1

Bivalirudin (BG-8967) 是一种直接凝血酶(thrombin)抑制剂，是一种肽类抗凝剂，可在侵入性心脏病，特别是在经皮冠状动脉介入中用于抗凝。

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Bivalirudin

产品编号 T5519别名 比伐卢定, BG-8967, Hirulog-1Cas号 128270-60-0

Bivalirudin (BG-8967) 是一种直接凝血酶(thrombin)抑制剂，是一种肽类抗凝剂，可在侵入性心脏病，特别是在经皮冠状动脉介入中用于抗凝。

规格	价格	库存
5 mg	¥ 268	现货
10 mg	¥ 380	现货
25 mg	¥ 625	现货
50 mg	¥ 918	现货
100 mg	¥ 1,350	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Bivalirudin (BG-8967) is a reversible inhibitor of α- and ζ-thrombin (Kis = 2.56 and 1.84 nM, respectively), enzymes that exhibit high fibrinogen-clotting activities.
靶点活性	α-thrombin:2.56 nM (Ki, cell free)
体外活性	0.1 μM hirudin 和 0.1 μM Bivalirudin（即，血浆中 prothrombin 浓度的不到 10%）抑制了 Factor X、Factor V 以及 prothrombin 激活。与 alpha-thrombin 等摩尔以及高出 5 倍的 hirudin 和 hirulog-1 浓度分别消除了外源性 alpha-thrombin 对 Factor V 激活的作用[2]。
体内活性	在接受阿司匹林治疗的组别中，随着Bivalirudin剂量的低、中、高逐渐增加，沉积量相应地以37%、44%和56%的比例呈剂量依赖性下降。同时，Bivalirudin剂量的增加导致血浆Bivalirudin浓度及激活部分凝血活酶时间比值（最终: 初始）也以剂量依赖的方式上升。血浆Bivalirudin平均浓度在低剂量组为0.74 micrograms/ml，而在高剂量组为2.55 micrograms/ml；对应的激活部分凝血活酶时间比值分别是1.5与3.3[3]。
动物实验	Animals were randomly assigned to one of five groups: control (no aspirin or hirulog); aspirin alone (10 mg/kg); aspirin plus low-dose hirulog (0.2 mg/kg bolus followed by 0.5 mg/kg/hr); aspirin plus medium-dose hirulog (0.4 mg/kg bolus followed by 1.0 mg/kg/hr); or aspirin plus high-dose hirulog (0.6 mg/kg bolus followed by 1.5 mg/kg/hr). Hirulog was infused before surgery and continued until termination of the experiment 30 minutes after endarterectomy [3].
别名	比伐卢定, BG-8967, Hirulog-1