CCT251236

产品编号 T14905Cas号 1693731-40-6

CCT251236 是基于细胞的表型高通量筛选（HTS）开发的化学探针，可用于筛选筛选来检测 HSF1 应激途径的抑制剂。CCT251236具有抗骨髓瘤活性，抑制 HSF1。

产品编号 T14905Cas号 1693731-40-6

CCT251236 是基于细胞的表型高通量筛选（HTS）开发的化学探针，可用于筛选筛选来检测 HSF1 应激途径的抑制剂。CCT251236具有抗骨髓瘤活性，抑制 HSF1。

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生物活性

产品描述	CCT251236 is a cell-based phenotypic high-throughput screening (HTS) chemical probe developed to screen for inhibitors of the HSF1 stress pathway.CCT251236 exhibits antimyeloma activity and inhibits HSF1.
靶点活性	HSP72:19 nM
体外活性	CCT367766 (0-100 nM；24 小时) 以浓度依赖性方式抑制 17-AAG 诱导的 HSF1 介导的 SK-OV-3 细胞中热休克蛋白 HSP72 和 HSP27 的表达；CCT367766 还以剂量依赖性方式阻断 17-AAG 诱导的 HSPA1A mRNA；此外，CCT367766 (0-100 nM；24 小时) 表现出理想的体外特性平衡，同时保持了良好的细胞活力，其抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 pIC50=7.73±0.07（IC50=19 nM）；在 SK-OV-3 细胞中，游离 GI50 为 1.1 nM[1]。
体内活性	CCT367766（口服；20 毫克/千克；33 天）对小鼠具有明显的疗效，根据最终肿瘤体积计算，肿瘤生长抑制率（%TGI）为 70%。33 天后，与对照组相比，平均肿瘤重量减少了 64%。此外，该化合物的碱性和高分布容积在肿瘤中的浓度高达 940 nM[1]。CCT367766（口服，5 或 20 mg/kg）在无肿瘤免疫功能健全的 BALB/c 小鼠中的游离 Cav0-24h 值分别为 2.0 nM 和 1.2 nM[1]；在人类骨髓瘤异种移植小鼠模型中，CCT251236（20 mg/kg，po）抑制 HSF1 通路并具有抗骨髓瘤疗效[2]。

化学信息

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (144.76 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO