Celgosivir

产品编号 T10755LCas号 121104-96-9

别名 MX3253, MBI 3253, 西戈斯韦, 6 O-butanoyl castanospermine, MDL 28574

Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂，在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。

产品编号 T10755L别名 MX3253, MBI 3253, 西戈斯韦, 6 O-butanoyl castanospermine, MDL 28574Cas号 121104-96-9

Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂，在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。

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生物活性

产品描述	Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) is an inhibitor of α-glucosidase I. In vitro assay, it inhibits bovine viral diarrhoea virus (BVDV) ( IC50: 1.27 μM ).
靶点活性	α-glucosidase I:1.27 μM
体外活性	Celgosivir对HIV-1展现出强效的抗病毒活性（IC50：2.0±2.3 μM）[1]。该化合物能够抑制DENV2复制（EC50：0.2 μM）, 并且对DENV1、DENV3和DENV4的EC50值均小于0.7 μM[3]。在阻断HIV感染细胞中糖基化寡糖的积累方面，Celgosivir（IC50=20 μM）较其母化合物（IC50=254 μM）更为有效，通过抑制糖蛋白的加工。BVDV是与HCV密切相关的病毒。在斑点试验和细胞病变效应试验中，Celgosivir能够抑制BVDV，IC50值分别为16 μM和47 μM[2]。
体内活性	Celgosivir在以每日两次（BID）的剂量50 mg/kg持续5天的用药方案下，可以完全保护AG129小鼠免受经鼠类适应的登革热病毒的致命感染，即使治疗延迟48小时后开始，仍显著有效。Celgosivir的保护效果与剂量和给药时间表密切相关，每天两次给药的剂量为50, 25或10 mg/kg的方案比每日单剂量100 mg/kg的方案更能增强保护效果。在初次感染经鼠类适应的DENV株S221时，小鼠在第3天后出现病毒载量上升，但在第10天时有80%的存活率，并在第8天时病毒完全清除[3]。
别名	MX3253, MBI 3253, 西戈斯韦, 6 O-butanoyl castanospermine, MDL 28574

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (192.83 mM)

H2O: 1.8 mg/mL (6.9 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.8565 mL	19.2827 mL	38.5654 mL	192.8268 mL
5 mM	0.7713 mL	3.8565 mL	7.7131 mL	38.5654 mL

DMSO