Clevudine

产品编号 T6446Cas号 163252-36-6

别名 L-FMAU, 克拉夫定, Levovir

Clevudine (Levovir) 是一种非自然 L-构型的核苷类似物，是一种与聚合酶结合的非竞争性抑制剂，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低的特点。

Clevudine

产品编号 T6446别名 L-FMAU, 克拉夫定, LevovirCas号 163252-36-6

Clevudine (Levovir) 是一种非自然 L-构型的核苷类似物，是一种与聚合酶结合的非竞争性抑制剂，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低的特点。

规格	价格	库存
10 mg	¥ 140	现货
25 mg	¥ 223	现货
50 mg	¥ 323	现货
100 mg	¥ 473	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 358	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Clevudine (Levovir) is a synthetic pyrimidine analogue with activity against hepatitis B virus (HBV). Intracellularly, clevudine is phosphorylated to its active metabolites, clevudine monophosphate and triphosphate. The triphosphate metabolite competes with thymidine for incorporation into viral DNA, thereby causing DNA chain termination and inhibiting the function of HBV DNA polymerase (reverse transcriptase). Clevudine has a long half-life and shows significant reduction of covalently closed circular DNA (cccDNA), therefore the patient is less likely to have a relapse after treatment is discontinued.
体外活性	Clevudine是针对HBV（EC50 0.1 μM in HepG2 2.2.15 cells）及EBV的强效抗病毒剂，其在多种细胞系包括MT2、CEM、H1以及HepG2 2.2.15和骨髓祖细胞中的细胞毒性低。Clevudine在细胞内经由细胞色氨酸激酶及去氧胞苷激酶代谢成其单磷酸形式，随后转化为二磷酸和三磷酸。Clevudine特异性地作用于病毒DNA合成，其三磷酸形式以剂量依赖的方式抑制HBV DNA合成，且不会被整合进DNA或终止链延长。[1] Clevudine导致其类似物的二磷酸和三磷酸代谢产物含量增加。Clevudine monophosphate（L-FMAUMP）是一个比其D-构型异构体更差的底物。[2] Clevudine在细胞培养中容易被磷酸化为相应的5'-三磷酸形式，这涉及到Clevudine的作用机制。[3]
体内活性	Clevudine是一种对HBV (EC50 0.1 μM in HepG2 2.2.15 cells)与EBV具有强效抗病毒活性的化合物，同时在多种细胞系（包括MT2、CEM、H1和HepG2 2.2.15）以及骨髓祖细胞中表现出低细胞毒性。Clevudine在细胞内通过细胞胞苷酸激酶和去氧胞苷酸激酶的作用被代谢为其单磷酸形式，进而转化为双磷酸和三磷酸形式。Clevudine特异性地作用于病毒DNA合成，并且其三磷酸形式能够依赖剂量地抑制HBV DNA合成，而不会被整合进DNA或导致链的终止。[1] Clevudine能增加这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢产物的量。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)作为底物的效果比其D-构型异构体差。[2] Clevudine能在细胞培养中容易地磷酸化为相应的5'-三磷酸形态，揭示了Clevudine的作用机制。[3]
别名	L-FMAU, 克拉夫定, Levovir