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CRN04894 (compound 17h) 作为一种口服有效的MC2R拮抗剂,在大鼠的促肾上腺皮质激素(ACTH)刺激皮质酮分泌模型中显示出了体内效力。此化合物在抑制人类与大鼠MC2R方面表现出较高的活性,其KB值分别为0.34 nM和0.23 nM。
CRN04894 (compound 17h) 作为一种口服有效的MC2R拮抗剂,在大鼠的促肾上腺皮质激素(ACTH)刺激皮质酮分泌模型中显示出了体内效力。此化合物在抑制人类与大鼠MC2R方面表现出较高的活性,其KB值分别为0.34 nM和0.23 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | CRN04894 (compound 17h), an orally active MC2R antagonist, effectively inhibits adrenocorticotropic hormone (ACTH)-stimulated corticosterone secretion in a rat model[1]. It exhibits strong binding to MC2R in both human and rat, with K B values of 0.34 nM and 0.23 nM, respectively[1]. |
靶点活性 | MC2R:0.34 nM (Kb), rat MC2R:0.23 nM (Kb) |
体内活性 | CRN04894 (compound 17h) 以3 mg/kg和30 mg/kg的剂量单次口服给药,在ACTH(1-24)刺激后4小时处理ACTH刺激的雄性Sprague-Dawley大鼠模型中,剂量依赖性地显著降低皮质酮的分泌水平[1]。 |
分子量 | 613.71 |
分子式 | C33H42F3N5O3 |
CAS No. | 2392970-97-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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