S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

Ostarine (MK-2866) 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用，这种药物可以增加瘦体重，从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。

Dehydroepiandrosterone 是一种类固醇激素。它通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）在特异性受体上起作用。

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。

Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

Adrenosterone (11-ketoandrostenedione) 是一种人内源性代谢物，由肾上腺皮质产生。Adrenosterone 是一种竞争性羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂。它是一种的类固醇激素，具有较弱的雄激素特性。它是一种膳食补充剂，能够减少脂肪并提高肌肉质量。它能够抑制人类癌细胞的转移进展。

2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物，是雄激素受体拮抗剂，其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。