CV122

产品编号 T88589Cas号 1648566-65-7

CV122, 一种肝素酶 (heparanase) 抑制剂，具有 2.97 µM 的 IC50 值，能有效抑制促炎细胞因子，适用于败血症的研究。

产品编号 T88589Cas号 1648566-65-7

CV122, 一种肝素酶 (heparanase) 抑制剂，具有 2.97 µM 的 IC50 值，能有效抑制促炎细胞因子，适用于败血症的研究。

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生物活性

产品描述	CV122 is a potent inhibitor of heparanase (heparanase), exhibiting an IC50 of 2.97 µM. This compound inhibits pro-inflammatory cytokines and can be utilized in sepsis research.
体外活性	CV122 (50 µM) 在 LPS 刺激后的巨噬细胞中显著抑制了肝素酶水平，研究表明其具有重要的抑制作用。此外，CV122 (50 µM) 也能有效地抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的肝素酶活性，有助于保护细胞表面的糖萼结构并减少粘附分子的表达，显示出其在细胞保护上的潜在应用。
体内活性	单次皮下注射CV122(20-40 mg/kg)在小鼠体内显著抑制促炎细胞因子的生成，防护器官免受损害并增强活力，有效避免由脓毒症引起的死亡。机制层面上，CV122通过抑制肝素酶的活性并降低其在肺组织中的表达，维护肺组织糖萼结构，保障生理功能。此外，使用20 mg/kg剂量的CV122能够有效防止克里米亚-刚果出血热病毒(CCHFV)感染导致的器官损伤及致死。试验使用的动物模型为C57BL/6J雄性小鼠(6-8周龄, 20-25 g)，通过一次皮下注射40 mg/kg LPS进行试验。给药剂量包括20 mg/kg, 30 mg/kg, 40 mg/kg。研究结果显示，CV122能够依据剂量显著提高脓毒症小鼠的生存率。