Eltrombopag

产品编号 T2562Cas号 496775-61-2

别名 SB-497115, 艾曲波帕, SB-497115-GR

Eltrombopag (SB-497115-GR) 是一种具有巨核细胞生成刺激活性的口服活性血小板生成素受体激动剂，可结合并刺激血小板血小板生成素受体，用于血小板减少的某些病症研究。

Eltrombopag

产品编号 T2562别名 SB-497115, 艾曲波帕, SB-497115-GRCas号 496775-61-2

规格	价格	库存
1 mg	¥ 197	现货
5 mg	¥ 393	现货
10 mg	¥ 647	现货
25 mg	¥ 1,160	现货
50 mg	¥ 1,890	现货
100 mg	¥ 2,320	现货
200 mg	¥ 3,460	现货
500 mg	¥ 5,530	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 672	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Eltrombopag (SB-497115-GR), an orally active thrombopoietin receptor agonist with megakaryopoiesis stimulating activity, binds to and stimulates the platelet thrombopoietin receptor (TPO-R or CD110).
体外活性	Eltrombopag在经过转染的含luciferase报告基因的鼠BAF3细胞（BAF3/IRF-1/hTpoR）中展现了0.27 μM的半最大有效浓度（EC50）。它通过与金属离子（例如，Zn2+）和TpoR跨膜及近膜区域的特定氨基酸结合来激活受体。在N2C-Tpo细胞中，Eltrombopag（30 μM）通过Western blot上的抗磷酸化STAT5抗体检测，实现了STAT5的激活。Eltrombopag在使用BrdU检测方法对BAF3/hTpoR细胞进行的2天孵育后，以0.03 μM的EC50促进增殖。此外，Eltrombopag还促进了造血干细胞向致定向巨核细胞前体细胞的分化。Eltrombopag使骨髓CD34+细胞向CD41+巨核细胞的分化以剂量依赖方式增加，EC50为0.1 μM。[1] Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。[2] Eltrombopag（20 μg/mL）导致细胞分裂速率减慢，细胞周期G(1)期阻滞，并在人和鼠白血病细胞中增加分化。Eltrombopag（5 μg/mL）在HL60细胞中显示了明显的分化迹象，核内容组织的显著变化以及细胞质/核比例的增加。Eltrombopag（5 μg/mL）在U937细胞和URE细胞中引起了CD11b的增加，这与前巨噬细胞状态一致。在HL60细胞中，Eltrombopag以剂量依赖的方式减少了白血病细胞中的自由细胞内铁量。[3]
体内活性	Eltrombopag（每日10 mg/kg）在最后一剂后大约1周内，使一只黑猩猩的血小板数量增加了两倍以上，而对另外两只黑猩猩则增加了约1.5倍。[1] Eltrombopag（1 mg/mL）延长了白血病小鼠模型的生存时间。[3]
别名	SB-497115, 艾曲波帕, SB-497115-GR