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Eprosartan

产品编号 T2531LCas号 133040-01-4
别名 KF-108566J free base, 依普沙坦, Teveten

Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种具有选择性和竞争性的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,对AT1受体亚型具有高亲和力,可用作降压剂。Eprosartan 对血管紧张素 II 受体有抑制作用,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。

Eprosartan

Eprosartan

产品编号 T2531L别名 KF-108566J free base, 依普沙坦, TevetenCas号 133040-01-4

Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种具有选择性和竞争性的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,对AT1受体亚型具有高亲和力,可用作降压剂。Eprosartan 对血管紧张素 II 受体有抑制作用,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。

规格价格库存数量
5 mg¥ 413现货
10 mg¥ 663现货
25 mg¥ 1,080现货
50 mg¥ 1,630现货
100 mg¥ 2,430现货
500 mg¥ 5,760现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 728现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Eprosartan (SKF-108566J free base) is a selective and competitive nonpeptide angiotensin II receptor antagonist with high affinity for AT1 receptor subtypes and can be used as an antihypertensive agent.Eprosartan has an inhibitory effect on angiotensin II receptor, with IC50 values of 9.2 nM and 3.9 nM in rat and human adrenocortical membranes, respectively. The IC50 values of Eprosartan in rat and human adrenocortical membranes were 9.2 nM and 3.9 nM, respectively.
靶点活性
Mesenteric artery membranes (rat):1.5 nM, [125I] bnding to human liver membranes:1.7 nM
体外活性
Eprosartan(SKF-108566J)在抑制[125I]AII与人类肝膜结合方面的IC50为1.7 nM,而抑制其与大鼠肠系膜动脉膜结合的IC50为1.5 nM。在兔主动脉平滑肌细胞中,Eprosartan能够浓度依赖性地抑制AII引起的细胞内Ca2+水平增加[1]。
体内活性
在清醒的正常血压大鼠中,静脉给予Eprosartan(0.01-0.3 mg/kg)会导致剂量依赖性的平行位移,在AII增压剂量-反应曲线上表现出来。通过胃管或十二指肠给药Eprosartan(3-10 mg/kg)亦可在这些大鼠体内产生对AII(250 ng/kg,静脉给药)增压反应的剂量依赖性抑制。尤其是当剂量达到10 mg/kg,经十二指肠给药时,在3小时内观察到对AII增压反应的显著抑制[1]。
别名KF-108566J free base, 依普沙坦, Teveten
化学信息
分子量424.51
分子式C23H24N2O4S
CAS No.133040-01-4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (129.56 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3557 mL11.7783 mL23.5566 mL117.7829 mL
5 mM0.4711 mL2.3557 mL4.7113 mL23.5566 mL
10 mM0.2356 mL1.1778 mL2.3557 mL11.7783 mL
20 mM0.1178 mL0.5889 mL1.1778 mL5.8891 mL
50 mM0.0471 mL0.2356 mL0.4711 mL2.3557 mL
100 mM0.0236 mL0.1178 mL0.2356 mL1.1778 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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