GnRH-R antagonist 1

产品编号 T72492Cas号 2826273-90-7

GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是GnRH-R拮抗剂，具有优良口服安全性及膜透性，高亲和力结合GnRH-R（IC50=0.57 nM），并展现出有效体外拮抗活性（IC50=2.18 nM）。该化合物适用于晚期前列腺癌治疗和预防过早LH峰出现的研究。

产品编号 T72492Cas号 2826273-90-7

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生物活性

产品描述	GnRH-R antagonist 1 (Compound 21a), is an orally active, membrane-permeable agent with a high binding affinity (IC50=0.57 nM) and potent in vitro antagonistic efficacy (IC50=2.18 nM). It is utilized in research focused on advanced prostate cancer and the prevention of premature LH surges [1].
体外活性	GnRH-R拮抗剂1相比于Relugolix，在细胞渗透性上高出140倍，并且在人类及小鼠微粒体[1]中展现出良好的稳定性。
体内活性	GnRH-R拮抗剂1（30 mg/kg；口服；每天一次，连续7天）具有良好的口服安全性概况[1]。GnRH-R拮抗剂1（12 mg/kg；口服；单次）展现出有利的药代动力学特性，并具有较高的口服生物利用度，F%值达到44.7%[1]。GnRH-R拮抗剂1（12 mg/kg；口服；单次）能够抑制大鼠体内循环睾酮水平（持续超过24小时）[1]。