GSK356278

产品编号 T27475Cas号 720704-34-7

别名 GSK-356278, GSK 356278

GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

产品编号 T27475别名 GSK-356278, GSK 356278Cas号 720704-34-7

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

选择批次:

纯度:99.43%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	GSK356278 is an effective and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory, anxiolytic, and cognition-enhancing effects.
靶点活性	PDE4B:8.8 (pIC50), PDE4A:8.6 (pIC50), PDE4D:8.7 (pIC50)
体外活性	GSK356278在大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中与HARBS结合，其pKis分别为7.9、7.8、8.4和8.5。GSK356278能够抑制LPS诱导的人全血中TNF-α的释放，其pIC50为7.6。在针对酵母膜表达的重组人PDE4B2B酶的竞争性滤膜结合实验中，GSK356278与[3H]rolipram竞争高亲和力rolipram结合位点（HARBS），显示出8.6的pKi。
体内活性	GSK356278（四个剂量，分别为0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg，持续6周；口服）在非人类灵长类动物的取物测试中提高了表现[1]。GSK356278经口服给药后表现出优良的口服生物利用度（大鼠91%，猴子23%）以及Cmax（大鼠205, 猴子41 nM）（大鼠1, 猴子0.2 mg/kg）。GSK356278（0.1-0.1 mg/kg；口服）在非人类灵长类动物焦虑模型中显示出有效性，并且在不引起呕吐的暴露量下。GSK356278（0.003-30 mg/kg；口服）在啮齿类动物中展示了抗炎作用，并且在不引起啄食行为的暴露量下[1]。
别名	GSK-356278, GSK 356278