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HDL-16 是一种有效的 P2Y14R 拮抗剂,IC50 为 0.3095 nM。HDL-16 通过抑制肠上皮细胞 (IEC) 的坏死性凋亡并保护粘膜屏障功能,改善 DSS 诱导的结肠炎。
HDL-16 是一种有效的 P2Y14R 拮抗剂,IC50 为 0.3095 nM。HDL-16 通过抑制肠上皮细胞 (IEC) 的坏死性凋亡并保护粘膜屏障功能,改善 DSS 诱导的结肠炎。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | HDL-16 is a potent P2Y14R antagonist with an IC50 of 0.3095 nM, which ameliorates DSS-induced colitis by suppressing necroptosis of intestinal epithelial cells (IECs) and protecting mucosal barrier function [1]. |
靶点活性 | P2Y14 Receptor:0.3095 nM |
体外活性 | HDL-16通过其苯并恶唑环上的N原子与Tyr102残基以及其胺基与P2Y14R的His184残基形成氢键作用。在10μM浓度下,HDL-16对HT-29细胞表现出极低的细胞毒性。此外,HDL-16能有效抑制HT-29细胞在特定条件下(20ng/mL TNF-α, 20μM z-VAD-fmk和Smac模拟物BV6, 2μM;持续8小时)的坏死性凋亡。 |
体内活性 | HDL-16(10 μM 或 20 μM;100 μL;直肠给药;每天;6 天)的高剂量能显着抑制小鼠结肠炎症状,并维持小鼠肠道屏障的完整性 [1]。实验动物模型为7-8周龄的雄性P2Y 14 R fl/fl Vil-cre (P2Y 14 R ∆IEC)、P2Y 14 R fl/fl Lyz2-cre和C57BL/6 J背景的WT小鼠 [1]。剂量为10 μM或20 μM,每日直肠给药,持续6天。结果显示高剂量组的小鼠体重损失和疾病活动指数(DAI)显著低于暴露于3% w/v、36-50 kDa的DSS(经饮水7天)的小鼠。高剂量改善了DSS诱导的炎症浸润和组织损伤,并显著抑制了DSS处理小鼠肠上皮细胞的细胞坏死。 |
分子量 | 303.15 |
分子式 | C14H11BrN2O |
CAS No. | 2373280-36-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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