Hycanthone

产品编号 T15507Cas号 3105-97-3

别名 海恩酮, Etrenol(mesylate), Win 249-33

Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物，是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1，KD 为 10 nM。

Hycanthone

产品编号 T15507别名 海恩酮, Etrenol(mesylate), Win 249-33Cas号 3105-97-3

规格	价格	库存	数量
10 mg	¥ 396	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 371	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Hycanthone (Etrenol(mesylate)) is a potent drug of antischistosomal. Hycanthone is a DNA intercalator that inhibits RNA synthesis and DNA topoisomerases I and II. Hycanthone inhibits nucleic acid biosynthesis and inhibits APE1 via direct protein binding(KD: 10 nM).
靶点活性	APE1:10 nM(Kd)
体外活性	Hycanthone在20 mg/mL或更高浓度下对细胞活性产生逐渐增强的负面影响。与对照组相比，研究结果显示，Hycanthone浓度从0.1至10 μg/mL增加，导致病毒干扰素产量最多下降73%[2]。
体内活性	用Hycanthone处理的雄性蠕虫显示出可能的部分恢复迹象，起始时这些蠕虫的掺入率较低。经Hycanthone处理后，成年敏感蠕虫中掺有氚的胸腺嘧啶核苷酸（tritiated thymidine）进入TCA-可沉淀物质的过程逐渐减少。Hycanthone对所有测试时间段内的未成熟蠕虫完全没有影响。处理后的前四天内，Hycanthone处理的药物敏感蠕虫的氚标记亮氨酸（tritiated leucine）掺入被抑制40至50%。与未处理蠕虫相比，Hycanthone处理7天后两种核糖体RNA物种至少减少了80%，部分暗示了较重前体分子可能的累积[1]。
别名	海恩酮, Etrenol(mesylate), Win 249-33

化学信息

分子量	356.48
分子式	C₂₀H₂₄N₂O₂S
CAS No.	3105-97-3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 18 mg/mL (50.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8052 mL	14.0260 mL	28.0521 mL	140.2603 mL
5 mM	0.5610 mL	2.8052 mL	5.6104 mL	28.0521 mL
10 mM	0.2805 mL	1.4026 mL	2.8052 mL	14.0260 mL
20 mM	0.1403 mL	0.7013 mL	1.4026 mL	7.0130 mL
50 mM	0.0561 mL	0.2805 mL	0.5610 mL	2.8052 mL