Inavolisib

产品编号 T15375Cas号 2060571-02-8

别名 GDC-0077, RG6114

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

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产品编号 T15375别名 GDC-0077, RG6114Cas号 2060571-02-8

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生物活性

产品描述	Inavolisib (GDC-0077) is an orally available and selective inhibitor of PI3Kα (IC50=0.038 nM). Inavolisib is more selective for mutant versus wild-type PI3Kα. Inavolisib exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3.
靶点活性	PI3Kα:0.038 nM
体外活性	Inavolisib 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型（β、δ 和 γ）高 300 倍以上。 Inavolisib 的选择性比 PIK 家族成员高 2000 倍以上。Inavolisib 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变型 PI3Kα。与 PIK3CA 野生型细胞相比，Inavolisib 会导致 PI3K 通路活性生物标志物（例如 pAKT 和 pPRAS40）减少，从而抑制细胞增殖。 Inavolisib 还在更大程度上增加了人类 PIK3CA 突变乳腺癌细胞系的细胞凋亡 [1]。
体内活性	在患者来源的 PIK3CA 突变乳腺癌异种移植模型中，Inavolisib (p.o.) 以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、诱导细胞凋亡以及 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 的减少 [1]。
别名	GDC-0077, RG6114

化学信息

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (245.48 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO