LLK203

产品编号 T86816Cas号 2758090-62-7

LLK203是一种有效的USP2/USP8双靶点抑制剂，IC50分别为0.89 μM和0.52 μM。LLK203导致ERα降解并诱导乳腺癌MCF-7细胞凋亡，对4T1肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。

LLK203

产品编号 T86816Cas号 2758090-62-7

LLK203是一种有效的USP2/USP8双靶点抑制剂，IC50分别为0.89 μM和0.52 μM。LLK203导致ERα降解并诱导乳腺癌MCF-7细胞凋亡，对4T1肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	LLK203 is a potent dual-target inhibitor of USP2/USP8 with IC50 values of 0.89 μM and 0.52 μM, respectively. It promotes ERα degradation and induces apoptosis in breast cancer MCF-7 cells, demonstrating antitumor activity in the 4T1 tumor mice model [1].
靶点活性	USP8:0.52 μM, USP2:0.89 μM
体外活性	LLK203 对 MCF-7 细胞展现出高抑制活性 (IC 50 =3.4 μM)（0-100 μM；36小时），相较于 ML364 (IC 50 =9.3 μM) 具有更强的靶向性。与 ML364 相比，LLK203 对 USP2 的活性增加了 4 倍，对 USP8 的活性增加了 9 倍 [1]。在 MCF-7 细胞中，LLK203 (10-50 μM；24 小时) 增加了凋亡细胞的比例，且大部分细胞保持在 G1 期 [1]。此外，LLK203 (2-50 μM；24 小时) 可以剂量依赖性地降解多个蛋白质 (MDM2、Cyclin D1、Her2、ERα) [1]。在 10 μM 浓度下，LLK203 (2-50 μM；7 天) 显示出强大抑制克隆形成的能力 [1]。Cell Cytotoxicity Assay [1] 使用 MCF-7 和 MCF10A 细胞系进行测试，结果显示其对正常细胞 (MCF10A; IC 50 =20.4 μM) 的细胞毒性较低，且对 BC 细胞 (MCF-7; IC 50 =3.4 μM) 展现更高的抑制活性。凋亡分析 [1] 中的 MCF-7 细胞 (浓度为 10, 30, 50 μM) 在 24 小时后显示凋亡细胞比例增加。细胞周期分析 [1] 显示 MCF-7 细胞 (浓度为 10, 30, 50 μM) 在 24 小时后大多停留于 G1 期。通过 Western Blot Analysis [1]，在 MCF-7 细胞 (浓度为 2, 5, 10, 30, 50 μM) 在 24 小时后显示能剂量依赖性降解 MDM2、Cyclin D1、Her2、ERα 等多种蛋白质。
体内活性	LLK203（20 mg/kg；腹腔；每天；持续23天）显著减少4T1荷瘤小鼠模型中的肿瘤生长 [1]。Pharmacokinetic Parameters of LLK203 in male Sprague-Dawley rats [1]。Intravenously (5 mg/kg) Orally (50 mg/kg) Tmax (h) 6 Cmax (ng/mL) 36630 1572 AUC0-t (h∗ng/mL) 60824 19144 T1/2 (h) 20 6.14 CL (mL/h/kg) 58 F (%) 2.2%。动物模型：皮下接种4T1细胞的BALB/c小鼠 [1]。剂量：20 mg/kg。给药方式：腹腔注射；每天一次；持续23天。结果：显著减少肿瘤生长。