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Maritoclax
产品编号 T11944Cas号 1227962-62-0
别名 Marinopyrrole A
Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新型特异性 Mcl-1 抑制剂，IC50值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50值 > 80 μM。
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Maritoclax
产品编号 T11944别名 Marinopyrrole ACas号 1227962-62-0
Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新型特异性 Mcl-1 抑制剂，IC50值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50值 > 80 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 196 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 473 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 833 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,310 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,310 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 531 | 现货 |
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NavitoclaxABT-263
客户已引用
T2101923564-51-6
Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 233
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Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。
- ¥ 495
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客户已引用 (S)-(+)-Ibuprofen左旋布洛芬, Dexibuprofen, (S)-Ibuprofen, (S)-(+)-布洛芬
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(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。
- ¥ 289
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LisaftoclaxBcl-2/Bcl-xl inhibitor 1, APG-2575
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Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 1390
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Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛，可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
- ¥ 153
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T37518882-33-7
Diphenyl disulfide (Phenyl disulfide) 在乳腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Diphenyl disulfide 通过Bax 蛋白水解活化和伴随的自噬来诱导并增强乳腺癌细胞的凋亡。Diphenyl disulfide 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖和活力，并减少集落形成。Diphenyl disulfide 可用来治疗乳腺癌。
- ¥ 122
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Allethrin丙烯菊酯
T25049584-79-2
Allethrin 是拟除虫菊酯杀虫剂，是主要的驱蚊剂。它在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡和钙释放。它还诱导 BCL-2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
- ¥ 113
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- ¥ 128
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Thymoquinone (NSC 2228) 是一种分离自 N. sativa 中的天然产物，具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤活性和保肝作用。
- ¥ 100
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UMI-77UMI77, UMI 77 客户已引用
T6034518303-20-3
UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，结合到Mcl-1的 BH3 结合沟，Ki 值为 490 nM，对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。
- ¥ 313
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T273012542-36-8
Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
- ¥ 233
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客户已引用 RasagilineAGN1135, TVP1012, 雷沙吉兰
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Rasagiline (AGN1135) 是不可逆的、高效的、选择性的线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50分别为 4.43 nM 和 412 nM。
- ¥ 198
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Maritoclax (Marinopyrrole A) (Marinopyrrole A) is a novel and specific Mcl-1 inhibitor, shows >8 fold selectivity than BCL-xl (IC50 > 80 μM),with an IC50 value of 10.1 μM. |
| 靶点活性 | MCL1:10.1 μM |
| 体外活性 | Maritoclax (3 μM) 诱导的细胞死亡与MCL1减少和翻译抑制有关。Maritoclax诱导EIF4EBP1去磷酸化的同时，EIF4E磷酸化水平也下降[3]。Maritoclax对依赖Bcl-2的RS4;11细胞效果显著（IC50: 2 μM），与依赖Mcl-1的HeLa细胞相比（IC50: 20 μM）[4]，并阻断Bim BH3 α-螺旋与Mcl-1的结合，而不影响Bcl-XL。Maritoclax显著抑制Mcl-1-IRES-BimEL细胞的活性（EC50=1.6 μM），其选择性是Bcl-2-IRES-BimEL（EC50=65.1 μM）和Bcl-XL-IRES-BimEL（EC50=70.0 μM）细胞的40倍以上。Maritoclax选择性诱导Mcl-1依赖性白血病细胞死亡，但不影响Bcl-2或Bcl-XL依赖性细胞。Maritoclax通过蛋白酶体介导Mcl-1降解，不诱导Mcl-1磷酸化或Noxa表达。Maritoclax抑制Mcl-1与Bim在完整细胞中的相互作用，并触发从分离的线粒体释放细胞色素c。Maritoclax能与ABT-737协同增强淋巴瘤/白血病细胞的敏感性[1]。Maritoclax对所有测试的S. aureus菌株都有活性，包括糖肽中间体和耐万古霉素的MRSA，并对其他革兰氏阳性菌有强大活性。此外，Maritoclax对H. influenzae有活性，但对其他测试的革兰氏阴性菌无活性。Maritoclax对MRSA菌株TCH1516显示出浓度依赖性杀菌效果，并且其抗生素作用比万古霉素或利奈唑胺快得多。Maritoclax具有良好的治疗指数，其50%抑制浓度（IC50）为最小抑菌浓度（MIC）的20倍以上：针对HeLa细胞为32至64 μg/mL，针对L929细胞为8至32 μg/mL[2]。 |
| 别名 | Marinopyrrole A |
| 分子量 | 510.15 |
| 分子式 | C22H12Cl4N2O4 |
| CAS No. | 1227962-62-0 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 43 mg/mL (84.29 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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