NCT-58

产品编号 T9996Cas号 2411429-33-7

别名 NCT58

NCT-58是一种有效的C 端HSP90抑制剂。NCT-58不会引起热休克反应（HSR）。NCT-58通过同时下调HER 家族成员以及抑制Akt 磷酸化来激发抗肿瘤活性。NCT-58杀死对曲妥珠单抗耐药的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡。

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产品编号 T9996别名 NCT58Cas号 2411429-33-7

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生物活性

产品描述	NCT-58 is a potent C-terminal HSP90 inhibitor. NCT-58 does not induce the heat shock response (HSR). NCT-58 elicits anti-tumor activity via the simultaneous downregulation of HER family members as well as inhibition of Akt phosphorylation. NCT-58 kills Trastuzumab-resistant breast cancer stem-like cells. NCT-58 induces apoptosis in HER2-positive breast cancer cells.
体外活性	NCT-58处理（0.1-10 μM；72小时）在HER2阳性的BT474和SKBR3细胞中增加早期和晚期凋亡细胞的数量。NCT-58处理（0.1-20 μM；72小时）呈剂量依赖性地降低HER2阳性BT474和SKBR3细胞的活力。NCT-58处理（2-10 μM；72小时）有效降低了JIMT-1和MDA-MB-453细胞中截短的p95HER2及其磷酸化形式的水平，以及Akt和磷酸化Akt（Ser473）蛋白含量的下调[1]。
体内活性	NCT-58（30 mg/kg；i.p.；每隔一天，共47天）显著抑制肿瘤生长，并显著减少肿瘤重量。NCT-58（30 mg/kg；i.p.；每隔一天，共47天）抑制Trastuzumab耐药性肿瘤生长[1]。
别名	NCT58

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (85. mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO