Nirmatrelvir

产品编号 T9351Cas号 2628280-40-8

别名 帕罗韦德

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂，一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂，具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性，可研究 COVID-19。

Nirmatrelvir

产品编号 T9351别名 帕罗韦德Cas号 2628280-40-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 475	现货
2 mg	¥ 693	现货
5 mg	¥ 1,150	现货
10 mg	¥ 1,780	现货
25 mg	¥ 2,990	现货
50 mg	¥ 3,990	现货
100 mg	¥ 5,660	现货
200 mg	¥ 7,670	现货
500 mg	¥ 11,300	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,330	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Nirmatrelvir (PF-07321332) is a SARS-CoV 3CLPRO inhibitor, a trypsin-like protease inhibitor with potent and oral activity. Nirmatrelvir is targeted against SARS-CoV-2 viruses and can be studied in COVID-19.
体外活性	方法：感染冠状病毒的 Calu-3、Huh7 和 LLC-MK2 细胞用 Nirmatrelvir (0-5 µM) 处理，使用 qRT-PCR 检测细胞内病毒 RNA 水平。结果：在 Calu-3 细胞中观察到 Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 的有效和剂量依赖性抑制。在 Huh7 细胞中观察了 Nirmatrelvir 对 OC43 和 229E 的有效和浓度依赖性抑制。Nirmatrelvir 对 LLC-MK2 细胞中 NL63 复制的抑制作用有限。[1] 方法：感染 WT 和 Omicron SARS-CoV-2 的 Calu-3 细胞用 Nirmatrelvir (0-20 µM) 处理，检测细胞活力和病毒复制曲线。结果：剂量反应曲线表明，与 WT SARS-CoV-2 相比，Omicron 似乎对该模型中的治疗更敏感，尤其是在 0.5-5 µM，并且没有观察到细胞毒性。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗病毒活性，将 Nirmatrelvir (20 mg/kg，2% DMSO + 20% sulfobutylether-β-cyclodextrin in 0.9% saline) 和 Molnupiravir (20 mg/kg) 口服给药给 SARS-CoV-2 感染的 K18-hACE2 转基因小鼠，每天两次，持续五天。结果：在致死感染的小鼠中，Nirmatrelvir 和 Molnupiravir 的联合治疗显示在肺和脑中严重抑制 SARS-CoV-2复制，并协同提高存活率高达 80%。Nirmatrelvir 单独给药的存活率为 36%，Molnupiravir 单独给药的存活率为 43%。[3]
别名	帕罗韦德

化学信息

分子量	499.53
分子式	C₂₃H₃₂F₃N₅O₄
CAS No.	2628280-40-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (90.08 mM), Sonication is recommended.

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 13 mg/mL (26.02 mM), Working solution is recommended to be prepared and used immediately.

溶液配制表

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0019 mL	10.0094 mL	20.0188 mL	100.0941 mL
5 mM	0.4004 mL	2.0019 mL	4.0038 mL	20.0188 mL
10 mM	0.2002 mL	1.0009 mL	2.0019 mL	10.0094 mL
20 mM	0.1001 mL	0.5005 mL	1.0009 mL	5.0047 mL