ONO-8430506

产品编号 T38759Cas号 1354805-08-5

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂（ IC90 ：100 nM），能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

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产品编号 T38759Cas号 1354805-08-5

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂（ IC90 ：100 nM），能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

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生物活性

产品描述	ONO-8430506 is an orally available, potent autotaxin (ATX)/ENPP2 inhibitor (IC90: 100 nM) that inhibits ATX activity in mouse plasma.
靶点活性	ATX/ENPP2:100 nM
体外活性	ONO-8430506对重组人ATX/ENPP2的溶血磷脂酶D (LysoPLD) 活性表现出强效抑制，通过使用合成荧光底物（FS-3）和天然底物（16:0-LPC）测定，其IC50值分别为5.1 nM和4.5 nM。[2] ONO-8430506还有效抑制了来自不同动物种源的重组和血浆衍生ATX/ENPP2产生的溶血磷脂酸（LPA）形成，展现出约10 nM的IC50值。[2]
体内活性	ONO-8430506 (10 mg/kg/日；灌胃；21天) 处理的小鼠，到第13天时肿瘤生长速度与对照组相当；此后，主要肿瘤体积与对照组处理的小鼠没有显著差异。它能够减缓初始肿瘤生长并限制肺转移。ONO-8430506 通过将乳腺肿瘤的初始生长阶段以及随后的肺转移减少约60%，在同种异体原位小鼠模型中显现出效果。[1] ONO-8430506（口服；30 mg/kg）在大鼠中表现出良好的药代动力学特性，并持续抑制血浆中的溶血磷脂酸形成。[2] ONO-8430506（30 或 100 mg/kg）能增强Paclitaxel在乳腺癌模型中的抗肿瘤效果。[3] ONO-8430506展现了中等的口服生物利用度（大鼠51.6%，狗71.1%，猴30.8%）及C max（大鼠261，狗1670，猴63 ng/mL）在口服给药后（大鼠1，狗1，猴1 mg/kg）。[3]

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 90.0 mg/mL (195.0 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO