PR 39 (porcine) acetate

产品编号 TP1961L

PR 39 (porcine) acetate 是一种非竞争性、可逆的变构蛋白酶体抑制剂。它可逆地与蛋白酶体的 α7 亚基结合，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。

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生物活性

产品描述	PR 39 (porcine) acetate is a noncompetitive, reversible and allosteric proteasome inhibitor. PR 39 (porcine) acetate reversibly binds to the α7 subunit of the proteasome and blocks degradation of NF-κB inhibitor IκBα by the ubiquitin-proteasome pathway.
体外活性	PR-39 (100 nM) 阻断了 TNF-α (1 ng/mL; 20 分钟) 在人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中激活 VCAM-1 (2 小时) 和 ICAM-1 (8 小时) 表达的能力[2]。PR-39 (10 μM) 对 ECV304 细胞的增殖能力没有影响。PR39 能够抑制 IκBα 的降解，而不显著影响细胞中总体蛋白的降解[2]。
体内活性	PR-39促进血管生成，抑制炎症反应，并在小鼠中显著减小心肌梗死面积。PR-39（10 mg/kg，静脉注射；在Caerulein 50μg/kg, 腹腔注射前1小时）阻止小鼠急性胰腺炎诱导后IκBα的降解和NF-κB依赖的转录。PR-39（1 μg/kg/天；7天腹腔内持续注射）在C57BL/6小鼠中显著减少梗死面积[2]。