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Relamorelin (RM-131)是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,是一种有效的生长素释放肽模拟物,对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力。Relamorelin 是一种具有中枢渗透性的五肽,可增加生长激素水平,加速胃排空,具有研究恶病质的潜力。
Relamorelin (RM-131)是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,是一种有效的生长素释放肽模拟物,对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力。Relamorelin 是一种具有中枢渗透性的五肽,可增加生长激素水平,加速胃排空,具有研究恶病质的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,710 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
10 mg | ¥ 8,960 | 现货 | |
25 mg | ¥ 16,100 | 现货 | |
50 mg | ¥ 21,700 | 现货 | |
100 mg | ¥ 29,300 | 现货 |
产品描述 | Relamorelin (RM-131), a selective and potent growth hormone-releasing peptide/growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist, is a potent growth hormone-releasing peptide mimetic with a high affinity for the GHS-1a receptor Relamorelin is a centrally permeable pentapeptide that increases growth hormone levels and accelerates gastric emptying and has potential for studying malignant disease. |
靶点活性 | GHS-1a receptor:0.71 nM (EC50), native ghrelin:4.2 nM (EC50), GHS-1a:0.42 nM (Ki), native ghrelin:1.12 nM (Ki) |
体外活性 | Relamorelin (RM-131) 对 GHS-1a 的亲和力大约是天然ghrelin的3倍(Ki=0.42 nM对比Ki=1.12 nM)。通过钙离子动员评估的体外研究显示,Relamorelin激活GHS-1a受体的效能是天然ghrelin的6倍(EC50=0.71 nM对比EC50=4.2 nM)。 |
体内活性 | 连续输注Relamorelin (RM-131),通过皮下给药的方式,剂量从50到500 nmol/kg/天,持续5天,可以减少体重和脂肪质量的损失。在大鼠中,以每天500 nmol/kg的剂量通过连续输注给药5天时,Relamorelin能增加食物摄入量并促进体重增加[1]。单次皮下注射RM-131,剂量从250到500 nmol/kg,能在野生型小鼠中刺激急性食物摄入,但在缺乏生长激素分泌素受体(GHR)的小鼠中则无此效果[1]。 |
别名 | BIM28131, RM 131, BIM-28131, BIM-28163, BIM 28163, 瑞莫瑞林, BIM28163, BIM 28131 |
分子量 | 790.97 |
分子式 | C43H50N8O5S |
CAS No. | 661472-41-9 |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (63.2 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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