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Resmetirom
产品编号 T3595Cas号 920509-32-6
别名 VIA-3196, MGL3196
Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。
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Resmetirom
产品编号 T3595别名 VIA-3196, MGL3196Cas号 920509-32-6
Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 343 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 873 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Resmetirom (VIA-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist. |
| 靶点活性 | THRβ:0.21 μM(EC50) |
| 体外活性 | MGL-3196在功能性实验中对THR-β（EC50=0.21 μM）的选择性比对THR-α（EC50=3.74 μM）高出28倍。MGL-3196对hERG通道的封锁作用的IC20约为30 μM。对于CYP3A4/5和CYP2C19的IC50均大于50 μM，而对CYP2C9的抑制作用较弱，大约为22 μM[1]。 |
| 体内活性 | Resmetirom在大鼠中表现出良好的暴露度和合理的口服生物可用性。分布体积和清除率均较低。对于口服给予DIO小鼠的MGL-3196悬浮液，观察到剂量比例增加的暴露[1]。在使用MGL-3196治疗的动物中，胆固醇和肝脏尺寸均有减少，这主要是由于肝脏TG减少所致。在MGL-3196处理的动物中，骨矿物密度(BMD)、心脏或肾脏大小无影响[1]。 |
| 别名 | VIA-3196, MGL3196 |
| 分子量 | 435.22 |
| 分子式 | C17H12Cl2N6O4 |
| CAS No. | 920509-32-6 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (137.86 mM)  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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