RWJ52353 hydrochloride

产品编号 T87348Cas号 245744-13-2

RWJ-52353 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。在大鼠和小鼠的腹部测试中表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 调节有机阳离子转运蛋白 (OCT) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50s 分别为 100 μM 和 20 μM，同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。

RWJ52353 hydrochloride

产品编号 T87348Cas号 245744-13-2

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产品介绍

生物活性

产品描述

RWJ-52353 hydrochloride is a potent oral agonist of the α2D adrenergic receptor (Ki: 1.5 nM) with potential analgesic properties. It exhibits pain-relief activity in abdominal tests on rats and mice and reduces agitation in mice during the hot plate and tail flick tests. Furthermore, RWJ-52353 hydrochloride modulates the organic cation transporter (OCT) subtypes by inhibiting rOCT1 and rOCT2 with IC50 values of 100 μM and 20 μM, respectively, and activating rOCT3, influencing the transport of [3H]-1-methyl-4-phenylpyridinium ([3H]MPP) in cells [1] [2].

体内活性

RWJ-52353 hydrochloride (30 mg/kg; po; 单剂量) 在诱导的小鼠腹部疼痛模型中完全抑制疼痛 [1]。在诱导引起的大鼠和小鼠腹部疼痛模型中，其 ED50s 分别为 15.1 mg/kg (po) 和 11.6 mg/kg (po) [1]。此外，RWJ-52353 在小鼠热板实验 (48°C) 和甩尾实验中降低痛苦，其 ED50s 分别为 25.9 mg/kg (po) 和 100.2 mg/kg (po) [1]。