Sacubitril

产品编号 T4574Cas号 149709-62-6

别名 AHU 377, AHU377, 沙库必曲, AHU-377

Sacubitril (AHU-377) 是一种有效的NEP 抑制剂，IC50=5 nM。它是研究心力衰竭药物 LCZ696 的组分之一。

产品编号 T4574别名 AHU 377, AHU377, 沙库必曲, AHU-377Cas号 149709-62-6

Sacubitril (AHU-377) 是一种有效的NEP 抑制剂，IC50=5 nM。它是研究心力衰竭药物 LCZ696 的组分之一。

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生物活性

产品描述	Sacubitril (AHU-377) is a potent NEP inhibitor with an IC50 of 5 nM. Sacubitril is a component of the heart failure medicine LCZ696.
靶点活性	NEP:5 nM
体外活性	LCZ696是一个由缬沙坦（ARB）和Sacubitril（一种内啡肽酶抑制剂，比例为1:1）分子部分组成的单一分子。Sacubitril通过乙酯键的酶解被转化为活性的内啡肽酶抑制代谢产物LBQ657[2]。不活跃的NEPi前体Sacubitril不会抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积累或心肌细胞肥大。然而，活性的NEPi LBQ657对心肌细胞肥大有轻微的抑制作用[3]，但在心脏成纤维细胞中没有明显效果。
体内活性	在人体中，Sacubitril（tmax约0.5-1.1小时）迅速吸收。Sacubitril快速转化为LBQ657，其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性的LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1小时[2]。在接受车辆处理的狗中，ANF将尿钠排泄量从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。这一效应在接受Sacubitril治疗的动物中得到显著增强。接受Sacubitril静脉注射的动物的尿量也得到增强[1]。
别名	AHU 377, AHU377, 沙库必曲, AHU-377

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 27.5 mg/mL (66.83 mM)

溶液配制表

DMSO