SAG dihydrochloride

产品编号 T40465Cas号 2702366-44-5

别名 SAG二盐酸盐

SAG dihydrochloride 是一种强效的 Smoothened（Smo）受体激动剂（EC 50 =3 nM；K d =59 nM）。SAG dihydrochloride 可激活刺猬信号通路并抵消环丙胺对 Smo 的抑制。

产品编号 T40465别名 SAG二盐酸盐Cas号 2702366-44-5

SAG dihydrochloride 是一种强效的 Smoothened（Smo）受体激动剂（EC 50 =3 nM；K d =59 nM）。SAG dihydrochloride 可激活刺猬信号通路并抵消环丙胺对 Smo 的抑制。

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生物活性

产品描述	SAG dihydrochloride, a powerful agonist of the Smoothened (Smo) receptor (EC 50 = 3 nM; Kd = 59 nM), effectively activates the Hedgehog signaling pathway. It also negates the effects of Cyclopamine inhibition on Smo.
靶点活性	Smo:3 nM(EC50)
体外活性	SAG dihydrochloride (1-1000 nM; 1小时)与Smo表达的Cos-1细胞上的BODIPY-cyclopamine竞争结合，产生59 nM的SAG/Smo复合物表观解离常数(Kd)。SAG (0.1 nM-100 μM; 30小时)在Shh-LIGHT2细胞中诱导萤火虫荧光素酶的表达，其EC50为3 nM，但在更高浓度下抑制表达。[1] SAG dihydrochloride (100 nM)抑制Robotnikinin诱导的ShhN信号通路的激活效应。[2] 在正常和缺氧条件下，SAG dihydrochloride (250 nM; 24和48小时)分别在MDAMB231细胞中增加CAXII mRNA表达，并在48小时时显著增加SMO mRNA和蛋白质表达。[3] SAG(250 nM; 24小时)增加MDAMB231细胞迁移。[3]
体内活性	SAG dihydrochloride（15-20 mg/kg；i.p.；小鼠）主要以剂量依赖的方式在小鼠中诱导前轴多指畸形。[4] SAG dihydrochloride（1.0 mM）主要在CD-1小鼠缺陷边缘诱导更多的成骨作用，并且在第八周时显著增加BV/TV。[5]
别名	SAG二盐酸盐

化学信息

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 15 mg/mL (26.64 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO