TASIN-1

产品编号 T22632Cas号 792927-06-1

别名 塔辛-1, 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidine

TASIN-1 是截短的APC 基因（结肠腺瘤样息肉基因）选择性抑制剂，可以抑制胆固醇生物合成并发挥细胞毒性作用。它是一种预防和干预APC 突变型结直肠癌的潜在治疗策略。

产品编号 T22632别名 塔辛-1, 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidineCas号 792927-06-1

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生物活性

产品描述	TASIN-1 is a small molecule inhibitor of mutant adenomatous polyposis coli (APC).
靶点活性	APC:50 μM(HCT116 cells), APC:70 nM(DLD1 cells)
体外活性	在两个真实的人类结直肠癌细胞系HCT116（WT APC）和DLD1（截断的APC1417）中，TASIN-1对DLD1细胞表现出强有力且选择性的毒性（IC50：70 nM），而对HCT116细胞则没有这样的效果（IC50 >50 μM）。TASIN-1还降低了内源性胆固醇生物合成速率。TASIN-1主要通过抑制emopamil-binding protein (EBP) 活性来消耗胆固醇，从而发挥杀伤效应。然而，通过敲低截断的APC表达（>90%）使DLD1细胞对TASIN-1失去敏感性，这表明APC是TASIN-1细胞毒性作用所必需的[1]。
体内活性	在裸鼠体内已形成的DLD1和HT29肿瘤模型中，每日两次腹腔注射TASIN-1，持续18天，能显著减小肿瘤异种移植物的体积和肿瘤生长速率。TASIN-1导致出现具有碎裂核的凋亡细胞，并诱导裂解型caspase 3和裂解型PARP1的增加。然而，在HCT116肿瘤异种移植模型中，TASIN-1未能抑制肿瘤生长。在一种基因工程改造的CRC小鼠模型中，TASIN-1显著减少了CPC[1]结肠中肿瘤的形成。
别名	塔辛-1, 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidine

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (156.03 mM)

EtOH: 12.02 mg/mL (with ultrasonic)

H2O: 2.45 mg/mL (with gentle warming and ultrasonic)

溶液配制表

DMSO