Zanoterone is an AR antagonist (androgen receptor).Zanoterone has antitumor activity for the treatment of genitourinary disorders and oncological disorders and may be used in the study of prostate cancer.

在完整雄性狗中，研究了类固醇类雄激素受体拮抗剂zanoterone (WIN 49596)和类固醇类5α-还原酶抑制剂finasteride (MK-906)单独或联合使用对前列腺大小、组织形态学和生化特征的影响。此外，还确定了zanoterone和/或finasteride对于相同狗的睾丸大小、血清睾酮和促黄体生成激素(LH)水平以及精子生成的影响。单独口服zanoterone 10 mg/kg.day或finasteride 1.0 mg/kg/day治疗16周能降低(P < 0.05)前列腺大小，导致前列腺出现轻到中度的弥漫性腺体萎缩，前列腺DNA和前列腺精氨酸酯酶（主要的犬前列腺蛋白）水平与完整对照组相比有所下降。这些变化不影响睾丸重量、睾丸组织形态学、每日精子产量或血清LH水平。与完整对照组相比，每日10 mg/kg zanoterone治疗组的血清睾酮浓度增加了(P < 0.05)约3倍。联合治疗16周的雄狗用zanoterone (10 mg/kg/day)加上finasteride (1.0 mg/kg.day)口服，也比单独使用任一化合物更能降低(P < 0.05)前列腺大小，导致中度至明显的弥漫性前列腺腺体萎缩，并且前列腺DNA与精氨酸酯酶水平更低，而不影响睾丸大小、睾丸组织形态学、血清LH浓度或与完整对照组相比的血清睾酮浓度。zanoterone和finasteride联合治疗对前列腺大小；组织形态学；与DNA、精氨酸酯酶蛋白、精氨酸酯酶mRNA水平的影响，与去势对照组观察到的相似。此外，使用经直肠超声测量前列腺大小的原位估计表明，使用zanoterone加finasteride联合治疗狗前列腺退化至70%的中位时间与去势对照组相似（分别为9.6周和9.3周），表明联合使用在促使前列腺退化方面比单独使用任一化合物更有效。最后，在所使用剂量下，未观察到zanoterone加finasteride联合治疗对睾丸或其他主要体脏重量产生不利影响。基于这些结果，使用zanoterone和finasteride的联合治疗对治疗人类雄激素依赖性疾病如良性前列腺增生和前列腺癌具有潜在的应用价值。