Sotorasib

产品编号 T8684Cas号 2296729-00-3

别名 AMG-510

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Sotorasib

产品编号 T8684别名 AMG-510Cas号 2296729-00-3

规格	价格	库存
1 mg	¥ 368	现货
2 mg	¥ 536	现货
5 mg	¥ 1,060	现货
10 mg	¥ 1,660	现货
25 mg	¥ 3,180	现货
50 mg	¥ 4,610	现货
100 mg	¥ 6,570	现货
1 g	¥ 9,820	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,290	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Sotorasib (AMG-510) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Sotorasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Sotorasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
体外活性	方法：22 种肿瘤细胞用 Sotorasib (0-10 μM) 处理 72 h，使用 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit 检测细胞活力。结果：Sotorasib 损害了除 SW1573 外的所有 KRAS G12C 细胞系的生长，IC50 值范围为 0.004-0.032 μM。非 KRAS G12C 细胞系对 Sotorasib 敏感，IC50>7.5 μM。[1] 方法：KRAS G12C 突变肿瘤细胞用 Sotorasib (100 nM) 处理 4-72 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Sotorasib 快速抑制 KRAS 下游信号，但 p-ERK 水平在 72 h 回复到基线水平的 75%。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Sotorasib (3-100 mg/kg) 口服给药给携带人胰腺癌肿瘤 MIA PaCa-2 T2 或人肺癌肿瘤 NCI-H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续四周。结果：Sotorasib 在所有剂量下显著抑制 MIA PaCa-2 T2 和 NCI-H358 肿瘤的生长，并且在更高剂量下观察到肿瘤消退。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Sotorasib (30 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethylcellulose，灌胃给药，每天一次) 和 Cisplatin (4 mg/kg in 0.9% saline，腹腔注射，每两天一次) 给药给携带人肺癌肿瘤 H358 的 Balb/C nude 小鼠，持续四周。结果：联合用药组的肿瘤缩小幅度是单一用药组的两倍多。[3]
别名	AMG-510

化学信息

分子量	560.59
分子式	C₃₀H₃₀F₂N₆O₃
CAS No.	2296729-00-3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 33.33 mg/mL (59.46 mM), when pH is adjusted to 11 with NaOH. Sonication is recommended.

DMSO: 60 mg/mL (107.03 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7838 mL	8.9192 mL	17.8383 mL	89.1917 mL
5 mM	0.3568 mL	1.7838 mL	3.5677 mL	17.8383 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8919 mL	1.7838 mL	8.9192 mL
20 mM	0.0892 mL	0.4460 mL	0.8919 mL	4.4596 mL
50 mM	0.0357 mL	0.1784 mL	0.3568 mL	1.7838 mL