Antitrypanosomal agent 15

产品编号 T79316

Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂，其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4，而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质，适合用于恰加斯病研究。

产品编号 T79316

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生物活性

产品描述	Antitrypanosomal Agent 15 (Compound 26) is an orally active, brain-penetrant, selective inhibitor of the Trypanosoma cruzi proteasome, exhibiting a pIC50 of 7.4 for T. cruzi and <4 for the human proteasome. It possesses favorable ADME properties, rendering it useful for the study of Chagas disease [1].
体外活性	抗锥体虫剂15（化合物26）对T. cruzi amastigotes的p EC 50 为6.1，对宿主VERO细胞的p EC 50 为4.4，具有1.8的选择性排除比率。其在FaSSIF（空腹模拟肠液）中的溶解度为339μM [1]。
体内活性	抗锥体虫剂15（化合物26）（50 mg/kg，每日两次，20天，口服）具有良好的溶解性和渗透性，但在慢性恰加斯病小鼠模型中未显示疗效[1]。