Atorvastatin

产品编号 T20765Cas号 134523-00-5

别名 阿托伐他汀, 阿伐他汀

Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，通过激活肝细胞色素p450加快代谢，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。Atorvastatin 与氯吡格雷同时服用两种可能会导致患者血栓事件增加。

Atorvastatin

产品编号 T20765别名 阿托伐他汀, 阿伐他汀Cas号 134523-00-5

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产品介绍

生物活性

产品描述	Atorvastatin is an orally active HMG-CoA reductase inhibitor that has the ability to effectively lower blood lipids by activating liver cytochrome p450 to accelerate metabolism. Atorvastatin inhibited proliferation and invasion of human SV-SMC cells with IC50 values of 0.39 μM and 2.39 μM, respectively. Atorvastatin combined with clopidogrel may lead to increased thrombotic events in patients.
体外活性	在 Atorvastatin 组中，心肌细胞排列更加有序，心肌纤维化水平较模型组有所降低。Atorvastatin 组心肌细胞中GRP78、caspase-12和CHOP的表达均有所下降。此外，Atorvastatin 处理组的细胞凋亡率降低，且在心力衰竭和血管紧张素II（Ang II）刺激下激活了内质网（ER）应激反应[1]。
体内活性	较高剂量的atorvastatin能有效抑制由Ang II或CaCl2引起的AAA的发展和进展。从机制上讲，发现ER应激和炎症反应的激活参与了Ang II诱导的AAA形成。与仅接受Ang II治疗的小鼠相比，atorvastatin灌注显著减少了ER应激信号蛋白、凋亡细胞的数量以及Caspase12和Bax的激活在AngII诱导的ApoE-/-小鼠中。此外，诸如IL-6、IL-8、IL-1β之类的促炎细胞因子在atorvastatin治疗后均显著被抑制。在体外，simvastatin对ER应激信号通路的抑制效应在血管平滑肌细胞和巨噬细胞中均可观察到，且这些抑制效应呈剂量依赖性。此外，Ang II处理诱导了凋亡。在10μmol/l时观察到simvastatin对凋亡的最大抑制效应。
别名	阿托伐他汀, 阿伐他汀

化学信息

分子量	558.64
分子式	C₃₃H₃₅FN₂O₅
CAS No.	134523-00-5

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/ml (143.20 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7901 mL	8.9503 mL	17.9006 mL	89.5031 mL
5 mM	0.3580 mL	1.7901 mL	3.5801 mL	17.9006 mL
10 mM	0.1790 mL	0.8950 mL	1.7901 mL	8.9503 mL
20 mM	0.0895 mL	0.4475 mL	0.8950 mL	4.4752 mL
50 mM	0.0358 mL	0.1790 mL	0.3580 mL	1.7901 mL
100 mM	0.0179 mL	0.0895 mL	0.1790 mL	0.8950 mL