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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic reader domains can be thought of as effector proteins that recognize and are recruited to specific epigenetic marks.

  • AU-15330
    T399542380274-50-8In house
    AU-15330是SWI SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有无毒性的特点。
    • ¥ 1330
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • (+)-JQ-1
    T21101268524-70-4
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM),具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬,抑制细胞增殖。
    • ¥ 253
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SNDX-5613
    T129432169919-21-3
    SNDX-5613 是一种 Menin-MLL 特异性抑制剂,Ki 为 0.149 nM,IC50 为 10 在 20 nM 之间,可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
    • ¥ 673
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Curcumin
    T1516458-37-7
    Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
    • ¥ 373
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PROTAC BRD4 ligand-1
    T125512313230-51-0In house
    PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体,也是一种 BET 的抑制剂。
    • ¥ 1390
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • 666-15
    T53181433286-70-4
    666-15 (CREB inhibitor) 是一种选择性CREB 抑制剂,IC50为 81 nM,可抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • A-485
    T140731889279-16-6
    A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
    • ¥ 888
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  • BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
    T106162270879-17-7
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂,染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂,IC50值低于 0.005 μM。
    • ¥ 2920
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ABBV-744
    T46972138861-99-9In house
    ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD2 3 4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
    • ¥ 377
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  • ARV-825
    T54341818885-28-7
    ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    • ¥ 456
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  • E-7386
    T111361799824-08-0
    E-7386 是是一种有口服活性的 CBP -catenin 调节剂。
    • ¥ 662
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  • Inobrodib
    T107172222941-37-7
    Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂,与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。
    • ¥ 653
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  • ICG-001
    T6113780757-88-2
    ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂,选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白,IC50为3 μM。
    • ¥ 322
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • NEO2734
    T86582081072-29-7In house
    NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300 CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。
    • ¥ 925
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  • BAY-850
    T145102099142-76-2
    BAY-850 是一种具有选择性和有效的三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 抑制剂,(IC50 : 166 nM) ,在体外和体内模型中抑制卵巢癌的生长和转移。
    • ¥ 1160
    现货
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  • C646
    T2452328968-36-1
    C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM),具有竞争性和选择性,对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。
    • ¥ 312
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SGC-CBP30
    T66681613695-14-9
    SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
    • ¥ 375
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • VTP50469
    T133362169916-18-9
    VTP50469 是一种高选择性和口服活性的Menin-MLL 相互作用抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。
    • ¥ 1290
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  • GSK778
    T97032451862-42-1
    GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂,对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM,41 nM,41 nM 和143 nM。
    • ¥ 1650
    现货
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  • MI-463
    TQ00581628317-18-9
    MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ZEN-3694
    T292141643947-30-1In house
    ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi),在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性,可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。
    • ¥ 489
    现货
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  • M‑89
    T119252363165-42-6
    M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂,结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
    • ¥ 1760
    现货
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  • Molibresib
    T19061260907-17-2
    Molibresib (GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,IC50为32.5在42.5 nM 之间。
    • ¥ 428
    现货
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  • XD14
    T199351370888-71-3
    XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 428
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • C-82
    T106411422253-37-9
    C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合,并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。
    • ¥ 3939
    现货
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  • 3',6-Disinapoylsucrose
    T3697139891-98-8
    3',6-Disinapoylsucrose (Disinapoyl sucrose) 是远志的指标成分,表现出显著的抗氧化活性和抗抑郁效果。
    • ¥ 710
    现货
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  • PNZ5
    T125131629277-36-6In house
    PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂,有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用,其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。
    • ¥ 1290
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PFI-3
    T69391819363-80-8
    PFI-3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2 4溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。
    • ¥ 247
    现货
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  • BI 2536
    T6173755038-02-9
    BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂,IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PBRM1-BD2-IN-5
    T601592819989-61-0In house
    PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
    • ¥ 696
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dbet57
    T54401883863-52-2
    dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。
    • ¥ 413
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  • Mivebresib
    T37121445993-26-9
    Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂,结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。
    • ¥ 332
    现货
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  • PBRM1-BD2-IN-8
    T601572819989-75-6In house
    PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM),其具有抗癌活性。
    • ¥ 592
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • FHD-286
    T97492671128-05-3
    FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。
    • ¥ 1480
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • JQ-1 (carboxylic acid)
    T5443202592-23-2
    JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂,对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物,可作为合成 PROTACs 的前体。
    • ¥ 285
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Anacardic Acid
    T638916611-84-0
    Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
    • ¥ 381
    现货
    规格
    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • BI-7273
    T67831883429-21-7
    BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂,IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强,IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。
    • ¥ 396
    现货
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    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Piflufolastat
    T312241423758-00-2In house
    Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原(PSMA)制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
    • ¥ 1590
    现货
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    数量
  • MS31 trihydrochloride (2366264-12-0 free base)
    T12111L
    MS31 trihydrochloride (2366264-12-0 free base) 是一种有效的、高亲和力和选择性的片段样甲基赖氨酸阅读蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂。
    • ¥ 1980
    现货
    规格
    数量
  • MZ 1
    T54361797406-69-9
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC,是一种 BRD4 蛋白降解剂。
    • ¥ 493
    现货
    规格
    数量
  • Pocenbrodib
    T696912304372-79-8In house
    Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP p300 家族的溴结构域抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可口用于研究癌症。
    • ¥ 5760
    现货
    规格
    数量
  • MI-136
    T68891628316-74-4
    MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
    • ¥ 368
    现货
    规格
    数量
  • ZL0580
    T139742377151-10-3
    ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。
    • ¥ 395
    现货
    规格
    数量
  • CF53
    T107731808160-52-2In house
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    • ¥ 696
    现货
    规格
    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Alobresib
    T84951637771-14-2
    Alobresib (Vorolanib) 是一种BET 溴结构域抑制剂,是一种抗肿瘤候选药物。
    • ¥ 529
    现货
    规格
    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • dBET6
    T51301950634-92-0
    dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 397
    现货
    规格
    数量
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Cycloastragenol
    T557578574-94-4
    Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物,是黄芪主要活性成分的水解产物,具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂,可以延长端粒,还能缓解与年龄相关的骨丢失,改善骨微结构和生物力学特性。
    • ¥ 285
    现货
    规格
    数量
  • MI-503
    TQ00691857417-13-0
    MI-503 是一种高效的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂,IC50 为 14.7 nM。MI-503 在人类 MLL 白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)。
    • ¥ 529
    现货
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