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PROTACLigands for Target Protein for PROTAC
PROTACs consist of two covalently linked protein-binding molecules: one capable of engaging an E3 ubiquitin ligase, and another that binds to a target protein meant for degradation. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.
- (+)-JQ-1T21101268524-70-4(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 - PROTAC BRD4 ligand-1T125512313230-51-0In housePROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。
- ¥ 1390
规格数量 - Navitoclax-piperazineT121862143096-93-7Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
- ¥ 868
规格数量 - IbrutinibT1835936563-96-1Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
规格数量 客户已引用 - QuizartinibT2066950769-58-1Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1 1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。
- ¥ 297
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客户已引用 - UNC6852T139542688842-08-0UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
- ¥ 987
规格数量 - BI-4464T54801227948-02-8BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2 FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
- ¥ 298
规格数量 - AR antagonist 1T103591818885-54-9AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
- ¥ 780
规格数量 - CPI-0610 carboxylic acidT108791380089-81-5In houseCPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
- ¥ 3580
规格数量 - DUPAT19301302941-52-2DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
- ¥ 397
规格数量 - Dasatinib carbaldehydeT185952112837-79-1Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。
- ¥ 198
规格数量 - CFT1946T779722882165-79-7CFT1946 是一种选择性口服 BRAF 激酶抑制剂，专门针对突变型 BRAFV600E、G469A、G466V 及 p61-BRAFV600E 的降解剂。该化合物主要应用于肿瘤相关研究。
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规格数量 - TMX-4153T809742867519-91-1TMX-4153 是一种二价降解剂，能快速选择性地募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase complex 来降解内源性 PIP4K2C，KD 值为 42 nM。此化合物适用于 PROTAC 的合成。
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规格数量 - Abemaciclib metabolite M18T739092704316-81-2Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4 6降解剂。
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规格数量 - PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochlorideT77921PROTACBRD4配体-2盐酸盐是一种专门针对BRD4蛋白的配体，主要用于PROTACCFT-2718的合成过程中。
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规格数量 - Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOHT779402685873-44-1Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH（化合物7）是针对EZH2的PROTAC靶向配体，适用于合成EZH2降解剂（PROTACs）。这些降解剂在治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）及其他淋巴瘤亚型中显示出显著的细胞毒性作用。
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规格数量 - SMD-3040 TFAT81147SMD-3040 TFA为SMARCA2选择性降解剂，整合SMARCA2 4配体、linker及VHL配体，适用于PROTAC药物合成。其在肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
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