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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

c-Met/HGFR

c-Met, also called tyrosine-protein kinase Met or hepatocyte growth factor receptor (HGFR), is a protein that in humans is encoded by the MET gene. The protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor.MET is a single pass tyrosine kinase receptor essential for embryonic development, organogenesis and wound healing.

筛选首页信号通路蛋白酪氨酸激酶c-Met/HGFR

Tepotinib
T61211100598-32-0
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。
- ¥ 397
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Cabozantinib
T2586849217-68-1
Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 276
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Dihexa
T73761401708-83-5
Dihexa (Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2) 是肝细胞生长因子 c-Met (HGF c-Met) 系统的激活剂，它与 HGF (Kd = 65 pM) 结合，是肽血管紧张素 IV 的类似物。
- ¥ 565
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Capmatinib
T19631029712-80-8
Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。
- ¥ 279
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Herbacetin
T5S1331527-95-7
Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗癌作用。它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂，能够直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。
- ¥ 413
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PHA-665752
T6128477575-56-7
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
- ¥ 198
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URMC-099
T60571229582-33-5
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。
- ¥ 349
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Crizotinib
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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Terevalefim
T375961070881-42-3
Terevalefim 是干细胞生长因子的一种类似物，对c-Met 受体有选择性激活作用。
- ¥ 431
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L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium
T218566170-10-3
L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。
- ¥ 331
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Ningetinib
TQ00211394820-69-9
Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。
- ¥ 298
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Amivantamab
T771102171511-58-1
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体（EGFR）和 MET 原癌基因（MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。
- ¥ 1444.2
- ¥ 2490
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Foretinib
T3113849217-64-7
Foretinib (GSK1363089) 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Met (IC50:0.4 nM) 和 KDR (IC50:0.9 nM)。
- ¥ 342
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Savolitinib
TQ02101313725-88-0
Savolitinib (Volitinib) 是一种高效选择性、口服生物利用度c-Met 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:5 nM)和 p-Met (IC50:3 nM)。它以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径，具有抗肿瘤作用。
- ¥ 455
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SGI-7079
T69821239875-86-5
SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。
- ¥ 248
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Pamufetinib
T131081190836-34-0
Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。
- ¥ 547
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Bozitinib
T105851440964-89-5
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可透过血脑屏障的、高效的、选择性的的、 ATP 竞争性的小分子 c-MET 激酶抑制剂，能够与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
- ¥ 823
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CSF1R-IN-2
T131942271119-26-5
CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
- ¥ 549
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Ensartinib hydrochloride
T223242137030-98-7
Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
- ¥ 496
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BMS-794833
T24191174046-72-0
BMS794833 是一种 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，它们的 IC50值分别为 15 和 1.7 nM。
- ¥ 366
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SAR125844
T54671116743-46-4
SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。
- ¥ 315
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Tivantinib
T6117905854-02-6
Tivantinib (ARQ 197) 是一种高选择性c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。
- ¥ 198
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Capmatinib 2HCl.H2O
T88251865733-40-9
Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。
- ¥ 178
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S49076
T32741265965-22-7
S49076 是一种新型 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 高效抑制剂，IC50<20 nM。
- ¥ 289
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JNJ-38877618
T15617943540-74-7
JNJ-38877618 (OMO-1)是一种口服有活性的 Met 激酶选择性抑制剂，其对野生型和突变体的 IC50值分别为2和3 nM。
- ¥ 498
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Altiratinib
T20541345847-93-9
Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。
- ¥ 176
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SCR-1481B1
T53491174161-86-4
SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 能够作用于依赖 Met 激活的癌症，对 VEGFR 具有抑制作用。
- ¥ 282
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NVP-TAE 226
T1918761437-28-9
NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。
- ¥ 443
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X-376
T35501365267-27-1
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂，对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型），IC50小于4 nM。
- ¥ 296
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BMS-754807
T23491001350-96-4
BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。
- ¥ 395
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Cabozantinib S-malate
T17971140909-48-3
Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
- ¥ 138
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Golvatinib
T6517928037-13-2
Golvatinib (E-7050) 是一种 c-Met (IC50:14 nM) 和 VEGFR2 (IC50:16 nM) 的双重抑制剂。
- ¥ 248
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BMS-2
T8326888719-03-7
BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。
- ¥ 656
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SU11274
T6154658084-23-2
SU11274 (Met Kinase Inhibitor) 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
- ¥ 336
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Amuvatinib
T2516850879-09-3
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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Crizotinib hydrochloride
T83991415560-69-8
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。
- ¥ 297
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SGX-523
T22931022150-57-7
SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
- ¥ 289
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Glumetinib
T54141642581-63-2
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 c-Met 抑制剂。它对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。它具有抗肿瘤作用。
- ¥ 413
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Capmatinib 2HCl
T42601197376-85-4
Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。
- ¥ 226
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Merestinib
T34551206799-15-6
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。
- ¥ 336
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AMG-337
T32091173699-31-4
AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂，IC50 < 5 nM。
- ¥ 266
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BMS 777607
T26991025720-94-8
BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM)，Axl (IC50:1.1 nM)，Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。
- ¥ 277
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NPS-1034
T69071221713-92-3
NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂，其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。
- ¥ 297
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PF-04217903
T2676956905-27-4
PF04217903 是一种高效的、 ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂(Ki=4.8 nM)，相对于 208 个激酶，PF04217903 显示出 1000 倍以上的选择性。它抗血管生成作用。
- ¥ 233
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Bacitracin Zinc
T22081405-89-6
Bacitracin Zinc 是 C55-异戊二烯焦磷酸酯的去磷酸化干扰物，可抑制 Met-enkephalin 中 Tyr 的裂解，IC50为10 μM。
- ¥ 166
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(±)-Norcantharidin
T565629745-04-8
(±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂，可研究抗癌，具有抗血管生成活性。
- ¥ 269
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Norcantharidin
T28945442-12-6
Norcantharidin (Norcantharadine) 是一种合成的抗癌化合物，是人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂。
- ¥ 140
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c-Met inhibitor 1
T106551357072-61-7
c-Met inhibitor 1 是一种 c-Met 受体信号通路抑制剂，可用于癌症的治疗，包括胶质母细胞瘤、胃癌和胰腺癌。
- ¥ 657
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