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DNA损伤和修复 筛选
DNA损伤和修复DNA-PK
The DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) is a serine/threonine protein kinase consisting of a catalytic subunit (DNA-PKcs) and a Ku heterodimer that is made up of the Ku70 and Ku80 subunits. DNA-PK was accidentally discovered after researchers studying translation found that double-stranded DNA (dsDNA) contaminated their preparations, leading to the phosphorylation of specific proteins.
- LY294002T2008154447-36-6LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
- ¥ 531
规格数量
客户已引用 - WortmanninT628319545-26-7Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。
- ¥ 282
规格数量 客户已引用 - Torin 1T60451222998-36-8Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。
- ¥ 273
规格数量 客户已引用 - STL127705T130171326852-06-5In houseSTL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70 80 异二聚体蛋白抑制剂，抑制 Ku70 80-DNA 相互作用，IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活，IC50 为 2.5 μM。
- ¥ 1160
规格数量 - AZD 6482T60871173900-33-8AZD 6482 (AZD6482) 是一种有效的选择性p110β抑制剂，IC50为 0.69 nM。它也是 PI3Kβ 抑制剂，IC50 为 10 nM。
- ¥ 337
规格数量 - AZD-7648T71222230820-11-6AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 283
规格数量 - PI-103T6143371935-74-9PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。
- ¥ 353
规格数量
- PIK-75T2667372196-67-3PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。
- ¥ 158
规格数量 客户已引用 - Torin 2T61001223001-51-1Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
- ¥ 239
规格数量 客户已引用 - KU-55933T2685587871-26-9KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。
- ¥ 258
规格数量 客户已引用 - KU-57788T6276503468-95-9KU-57788 (NU7441) 是一种 NHEJ 通路抑制剂，抑制 PI3K 和 mTOR，IC50分别为 5.0 和 1.7 μM。 它是高效的选择性DNA-PK 抑制剂，IC50为 14 nM。
- ¥ 263
规格数量 客户已引用 - OnatasertibT33511228013-30-6Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂，抑制mTOR 激酶，IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
- ¥ 338
规格数量 - OSI-027T6319936890-98-1OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂，IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
- ¥ 267
规格数量 客户已引用 - PI3K-IN-1T18261349796-36-6PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K Akt 信号通路。
- ¥ 427
规格数量 - PIK-75 hydrochlorideT2287372196-77-5PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α和 p110γ，可诱导凋亡。
- ¥ 127
规格数量 - NU6027T6612220036-08-8NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂，抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
- ¥ 248
规格数量 - PIK-90T2461677338-12-4PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂，抑制 p110α、p110γ和DNA-PK，IC50分别为 11、18 和 13 nM。
- ¥ 196
规格数量 - NU 7026T2433154447-35-5NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。
- ¥ 189
规格数量 - SF2523T39861174428-47-7SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂，抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR，IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
- ¥ 311
规格数量 - CC-115T35411228013-15-7CC-115 是一种双重 mTOR DNA-PK 的抑制剂，IC50分别为 21 nM 和 13 nM，可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。
- ¥ 258
规格数量 - VoxtalisibT7014934493-76-2Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。
- ¥ 263
规格数量 - Pilaralisib analogueT2377956958-53-5Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂，用于 PI3Kα δ γ。
- ¥ 135
规格数量 - ETP-45658T253991198357-79-7ETP-45658 (ETP45658) 是一种PI3K 抑制剂，抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0、39.8、129.0 和 717.3 nM。它可研究癌症，还抑制DNA-PK 和mTOR，IC50分别为70.6 和 152 nM。
- ¥ 278
规格数量 - PI-3065T2083955977-50-1PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α，p110β，p110γ 的作用较弱，IC50分别为 910，600，>10000 nM。
- ¥ 173
规格数量 - KU-0060648T6557881375-00-4KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。
- ¥ 472
规格数量 - Pictilisib dimethanesulfonateT11381957054-33-0Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα δ抑制剂，IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。
- ¥ 139
规格数量 - PIK-93T2616593960-11-3PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
- ¥ 163
规格数量 - YU238259T43391943733-16-1YU238259 是一种新型的同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，在基于细胞的 GFP 报告基因检测中不抑制非同源末端连接 (NHEJ)，可研究癌症。
- ¥ 208
规格数量 - SamotolisibT68831386874-06-1Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下，有效抑制mTORC1 2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。
- ¥ 413
规格数量 - (R)-(-)-RolipramT1344885416-75-7(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。
- ¥ 297
规格数量 - IC 86621T9760404009-40-1IC 86621 是一种选择性和可逆的 ATP 竞争性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 120 nM。 IC 86621 增加 DNA 双链断裂 (DSB) 诱导的抗肿瘤活性，其 EC50 为 68 µM，用于 DNA-PK 介导的细胞 DSB 修复。
- ¥ 137
规格数量 - LTURM34T157891879887-96-3LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性，对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
- ¥ 157
规格数量 - Compound 401T3586168425-64-7Compound 401 (2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one) 是一种可靶向 mTOR 的合成 DNA-PK 抑制剂，IC50为0.28 μM。
- ¥ 177
规格数量 - BAY-8400T9498BAY-8400是一种具有口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)，与靶向α疗法联合使用显示协同疗效。BAY-8400 可用于癌症研究。
- ¥ 798
规格数量 - DMNBT863720357-25-9DMNB (6-Nitroveratraldehyde) 可用于合成no-carrier-added 6-[18F]fluoro-L-DOPA (6-FDOPA)。它可用于研究多巴胺能系统的PET。
- ¥ 108
规格数量 - VX-984T110671476074-39-1VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用，可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。
- ¥ 2110
规格数量 - (Rac)-NedisertibT126721637542-34-7(Rac)-Nedisertib is a racemate of Nedisertib, a potent inhibitor of DNA-PK(IC50 of <3 nM).询价
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