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IGF-1R

The insulin-like growth factor 1 (IGF-1) receptor is a protein found on the surface of human cells. It is a transmembrane receptor that is activated by a hormone called insulin-like growth factor 1 (IGF-1) and by a related hormone called IGF-2. It belongs to the large class of tyrosine kinase receptors. This receptor mediates the effects of IGF-1, which is a polypeptide protein hormone similar in molecular structure to insulin. IGF-1 plays an important role in growth and continues to have anabolic effects in adults – meaning that it can induce hypertrophy of skeletal muscle and other target tissues. Mice lacking the IGF-1 receptor die late in development, and show a dramatic reduction in body mass, testifying to the strong growth-promoting effect of this receptor.

  • Insulin (human)
    T822111061-68-0
    Insulin (human) 是一种多肽激素,可以促进糖原的合成,调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性,临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。
    • ¥ 271
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Insulin(cattle)
    TP112511070-73-8
    Insulin(cattle) 是一种多肽激素,可以促进糖原的合成,调节血液中的葡萄糖水平。Insulin 具有降血糖活性,临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。
    • ¥ 498
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  • Linsitinib
    T6017867160-71-2
    Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂,IC50分别为 35 和 75 nM。
    • ¥ 378
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Rhoifolin
    T275517306-46-6
    Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。
    • ¥ 740
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • NBI-31772
    T8906374620-70-9
    NBI-31772 (NBI 31772) 是胰岛素样生长因子-1 结合蛋白 (IGFBP, Ki = 47 nM) 的有效抑制剂。 NBI-31772 可用于 IGF 反应性疾病的研究。
    • ¥ 525
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  • Kaempferitrin
    T3386482-38-2
    Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物,具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用,可激活胰岛素信号传导。
    • ¥ 413
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  • Picropodophyllin
    T6943477-47-4
    Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂,IC50为1 nM。
    • ¥ 225
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • URMC-099
    T60571229582-33-5
    URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
    • ¥ 349
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  • Ceritinib
    T17911032900-25-6
    Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8 7 23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 397
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  • GIP (human) acetate
    TP2018L
    GIP (human) acetate 是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的刺激剂和胃酸分泌的弱抑制剂。 GIP (human) acetate 在脂质代谢和肥胖的发展中起着至关重要的作用。
    • ¥ 1650
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  • PD173074
    T2642219580-11-7
    PD173074 是一种 FGFR1抑制剂,IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性,IC50值为 100-200 nM。
    • ¥ 196
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  • Tyrphostin AG 538
    T67707133550-18-2In house
    Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物,是一种IGF-1受体激酶抑制剂(IC₅0 :为400 nM),具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。
    • ¥ 689
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  • GSK1904529A
    T60031089283-49-7In house
    GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂,IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 296
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  • AG1024
    T269365678-07-1
    AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂,IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化,IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。
    • ¥ 218
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  • Ceritinib dihydrochloride
    T1791L1380575-43-8
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。
    • ¥ 196
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  • Ginsenoside Rg5
    T6S1487186763-78-0
    Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。
    • ¥ 935
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  • MSDC 0160
    T2607146062-49-9
    MSDC 0160 (CAY10415) 是一种线粒体丙酮酸载体(MPC) 的调节剂,也是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂。它是一种噻唑烷二酮 (TZD),具有抗糖尿病和神经保护活性作用。它具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
    • ¥ 297
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  • Urolithin C
    TN7108165393-06-6
    Urolithin C 属于多酚类,是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂,可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡,并刺激活性氧的形成。
    • ¥ 223
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  • Ganitumab
    T76810905703-97-1
    Ganitumab (AMG 479) 是一种高效的1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 在低浓度下识别与 IGF1R 结合,KD 值为0.22 nM,Ganitumab 对小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用有抑制作用。Ganitumab 可用于研究癌症。
    • ¥ 1345.6
    • ¥ 2320
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  • HNMPA
    T21761132541-52-7In house
    HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。
    • ¥ 495
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  • Xentuzumab
    T767951417158-65-6
    Xentuzumab (BI836845) 是人源化IGF 配体的重组单克隆抗体,抑制 IGF1 和 IGF2 促生长信号传导,抑制 AKT 的激活,可用于研究实体肿瘤。
    • ¥ 1676.2
    • ¥ 2890
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  • Brigatinib
    T36211197953-54-0
    Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
    • ¥ 219
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  • NVP-TAE 226
    T1918761437-28-9
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体,IC50分为 3.5 nM、40 nM。
    • ¥ 443
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  • BMS-754807
    T23491001350-96-4
    BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM,Ki<2 nM),也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM,Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM),RON (IC50:44 nM),TrkA (IC50:7 nM),TrkB (IC50:4 nM),AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。
    • ¥ 395
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  • AZ7550
    T135641421373-99-0
    AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
    • ¥ 1300
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  • BMS-536924
    T6419468740-43-4
    BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。
    • ¥ 263
    现货
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  • GSK1838705A
    T30791116235-97-2
    GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
    • ¥ 281
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  • NVP-ADW742
    T6079475488-23-4
    NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖 促凋亡。
    • ¥ 393
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  • GIP (1-30) amide, porcine acetate
    T37588L
    GIP (1-30) amide, porcine acetate 是完全葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体的激动剂。它可弱抑制胃酸分泌,强烈刺激胰岛素。
    • ¥ 774
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  • XL228
    T17267898280-07-4
    XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。
    • ¥ 467
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  • AVJ16
    T99802775241-92-2
    AVJ16作为胰岛素生长因子2 mRNA 结合蛋白家族的成员,可与某些基因的mRNA 结合来调节蛋白质翻译。
    • ¥ 1410
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  • AZD-3463
    T19671356962-20-3
    AZD-3463 (ALK IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 196
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  • I-OMe-Tyrphostin AG 538
    T115931094048-77-7In house
    I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
    • ¥ 532
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  • NT157
    T46051384426-12-3
    NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI,主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。
    • ¥ 455
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PD168393
    T6932194423-15-9
    PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
    • ¥ 448
    现货
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  • Picropodophyllotoxin
    T3S002717434-18-3
    Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱,存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中,是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达,而不干扰其他生长因子受体的活性,例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大 干细胞生长因子 (KIT) )。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。
    • ¥ 243
    现货
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  • NVP-AEW541
    T6080475489-16-8
    NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂,IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR,IC50为 0.14 μM。
    • ¥ 495
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ALK-IN-1
    T30591197958-12-5
    ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。
    • ¥ 112
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PQ401
    T2085196868-63-0
    PQ401 (IGF-1R Inhibitor II) 是一种IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,它抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长。它诱导 caspase 介导的细胞凋亡,有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究潜力。
    • ¥ 198
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Xenin 8 acetate
    TP2209L
    Xenin 8 acetate 是神经降压素 异视素家族中 Xenin 的生物活性片段。 Xenin 8 acetate 增强精氨酸诱导的胰岛素释放(40%)并增强胰高血糖素对精氨酸(60%)和卡巴胆碱(50%)的反应。
    • ¥ 1980
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • WAY-270250
    T77624852367-46-5
    WAY-270250 是一种 IGF-1R/SRC 抑制剂。
    • ¥ 239
    现货
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  • Lenaldekar
    T24398418800-15-4
    Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶 AKT mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。
    • ¥ 780
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AZ7550 hydrochloride
    T13564L2309762-40-9
    AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
    • ¥ 1220
    现货
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  • PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base))
    T4324
    PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base)) 抑制 IGF-1R 结构域的自磷酸化,IC5​​0 <1 μM。
    • ¥ 129
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ALK inhibitor 1
    T10285761436-81-1
    ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
    • ¥ 397
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Chromeceptin
    T60055331859-86-0
    Chromeceptin 是 IGF 信号通路的抑制剂,可减少肿瘤球的数量,并抑制 AKT mTOR 通路。
    • ¥ 178
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MID-1
    T8773312608-54-1
    MID-1 是 MG53-IRS-1 相互作用的抑制剂,能够破坏 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,升高 IRS-1 表达水平,增加胰岛素信号传导和葡萄糖摄取。
    • ¥ 347
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • SU4984
    T9030186610-89-9
    SU4984 是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) (IC50:10-20 μM),还能够抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。它可用于研究癌症。
    • ¥ 137
    现货
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