PD-1/PD-L1

Pembrolizumab 是一种抑制 PD-1 受体的人源化单克隆抗体，是一个 HER2 二聚化抑制剂类，它会削弱 HER2 与 HER 家族其他成员结合的能力。

RMP1-14 是一种 IgG 样免疫球蛋白抗小鼠 PD-1 抗体，可阻断 PD-1/PD-L1 信号传导。

Atezolizumab 属于抗体抑制剂，是一种人源化单克隆抗体 IgG1，靶向 PD-L1，阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性，促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。

Nivolumab 属于单克隆抗体，是一种人源化的 PD-1 的 IgG4 抗体。Nivolumab 具有抗肿瘤活性，被用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌等的治疗。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1 PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1 PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

Avelumab 是人 IgG1 抗PD-L1单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。

PD-1 PD-L1-IN-10 是一种口服有效的PD-1 PD-L1抑制剂 (IC50of 2.7 nM)，显示出抗肿瘤活性。

Camrelizumab (SHR-1210) 是一种具有高亲和力且针对 PD-1的人源 IgG4-κ单克隆抗体。Camrelizumab 与 PD-1 的结合亲和力高达 3 nM，对 PD-1 PD-L1具有抑制作用， IC50 为 0.70 nM。Camrelizumab 具有抗肿瘤活性和耐受性，可用于研究包括 NSC-LC、ESCC、霍奇金淋巴瘤和晚期 HCC 等的癌症。

BMS-1 (PD-1 PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1 PD-L1蛋白质 蛋白质相互作用的抑制剂，IC50为 6 到 100 nM。

BMS-8 抑制PD-1 PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合，促使形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。

BMS-1001 hydrochloride 是一种人 PD-L1/PD-1免疫检查点的抑制剂，具有口服活性且细胞毒性低。

Anti-Mouse PD-L1 Antibody (10F.9G2) 是抗小鼠 PD-L1 的 IgG 类抗体。

INCB086550 (PD-1 PD-L1-IN-8) (example 24) 是 PD-1 PD-L1 的抑制剂，其IC50 值为 <= 10 nM。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

BMS-1166 是 PD-1 PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断其与 PD-1 的相互作用，其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1 PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体，可阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合的能力，其 IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。Durvalumab 常与铂类化合物联合一起用来治疗非小细胞肺癌和晚期肝癌细胞。

AUNP-12 acetate 是一种 PD-1的多肽抑制剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能上对 PD-1和 PD-2等效，具有免疫激活和良好的抗肿瘤活性。

Sintilimab (IBI308) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体，具有显著的抗肿瘤活性，通过与 PD-1 结合从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，进而恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合其他化合物来治疗经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌。

BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base)) (PD-1 PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride) 是一种小分子 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂 (IC50: 18 nM)。生物物理研究表明 BMS202 直接与 PD-L1 结合。 BMS202 的结合促进 PD-L1 二聚化并阻断 PD-L1 PD1 相互作用。

PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1 PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B OS-8 hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。

Fraxinellone 是从白鲜的根皮中分离出来的一种天然产物，是PD-L1抑制剂，可抑制HIF-1α蛋白质合成。它通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜力。

ARB-272572 是一种强效的程序性细胞死亡配体 1 （PD-L1）信号传导抑制剂，可诱导 PD-L1 同型二聚体相互作用，可在人原代细胞中产生免疫刺激活性。

PD-1 PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1 PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1 PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

CAY10678 是一种 mPGES-1抑制剂，抑制 PD-1。CAY10678 可减少胶原沉积和T细胞耗竭，可用于研究黑色素瘤。

Sulfamethoxypyridazine (CL 13494) 是一种用于研究疱疹性皮炎的长效磺胺类药物。

LSD1-IN-24 是一种具有选择性和有效性的 LSD1 抑制剂，IC50 值为 0.247 μM。LSD1-IN-24 可诱导 PD-L1 的表达，加强 T 细胞杀伤反应，可用于癌症相关疾病。

PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC50 为 92.3 nM。

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1） 程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1 PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1 PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

LSD1-IN-27 是一种高效的 LSD1 抑制剂 ，IC50 值为 13 nM。LSD1-IN-27 对胃癌细胞的干细胞性和迁移有抑制作用。LSD1-IN-27 对 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达有抑制作用。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。

BMS-1001 是一种有效的 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂（IC50：2.25 nM，在均相时间分辨荧光结合试验中）。

PD-L1-IN-3 是一种具有选择性和高效性的 PD-1 PD-L1 抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过阻止 PD-1 与 PD-L1 结合，从而阻断 PD-1 的信号传导发挥作用。PD-L1-IN-3 可用于研究肿瘤和免疫疾病。

Evixapodlin (PD-1 PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1 PD-L1蛋白 蛋白相互作用抑制剂(IC50：0.213)。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒活性。

Feladilimab (GSK3359609) 是一种 IgG4 单克隆抗体,是一种 ICOS 激动剂。Feladilimab 与表达 ICOS 的 T 细胞结合，诱导 IFNγ，增加 PD-1 L1 表达。Feladilimab 具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

IMMH 010 maleate (YPD-30 maleate) 是一种可口服的程序性细胞死亡配体 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和晚期恶性实体瘤。

ARB-272572 hydrochloride 是一种小分子 PD-L1 抑制剂，对PD-1/PD-L1 HTRF的 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 hydrochloride 通过诱导 PD-L1 蛋白同源相互作用来抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导。

PD-1-IN-17 是程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。 PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。

PDL-1 cpd 10 是一种新型小分子 PD-L1 抑制剂。

ASC-69 (APY69) 是一种高效的PD-1/PD-L1小分子抑制剂。

PD-1 PD-L1-IN-32（compound A56）为高效抗PD-1 PD-L1抑制剂，IC50值为2.4 nM，显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中，该化合物能显著抑制肿瘤生长，同时对小鼠未见明显毒性。

PD-1 PD-L1-IN-27是一种针对PD-1 PD-L1的有效抑制剂，具有134 nM的IC50值。该化合物表现出具有低T细胞毒性的抗肿瘤活性，并能够激活CD8+T细胞以及减少T细胞耗竭。

LP23为非芳基甲胺类PD-1/PD-L1抑制剂(IC50：16.7 nM)，展现出抗肿瘤效果。能恢复HepG2/Jurkat T细胞的免疫功能并促进HepG2细胞凋亡。在B16-F10肿瘤模型中，LP23表现出体内活性，在剂量为30 mg/kg时TGI达到88.6%。

Reozalimab为针对PD-1/PD-L1的双特异性抗体，具有引导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)在癌症研究中的作用。

PD-1 PD-L1-IN-31为具高效PD-1 PD-L1抑制能力的化合物（IC50=2.2 nM），能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞（PBMC），进而抑制肿瘤细胞生长。

PD-1 PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是抑制PD-1与PD-L1相互作用的抑制剂，IC50 值为 6.3 nM。该化合物能够促进T细胞的增殖、激活以及浸润肿瘤球，显示出免疫调节和抗肿瘤的活性。

PD-1 PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种高效的 PD-1 PD-L1 抑制剂，IC50 为 0.0380 μM。该化合物能够激活肿瘤免疫微环境，通过促进 CD4+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。PD-1 PD-L1-IN-26 展示了在癌症治疗研究中的应用潜力。

Eciskafusp alfa是一种针对程序性细胞死亡1(PDCD1，亦称PD-1)的顺式靶向IL2v免疫细胞因子。它优先选择抗原特异性干细胞样PD-1+ TCF-1+ CD8+ T细胞，并促使这些细胞分化成更高效的效应器细胞。Eciskafusp alfa主要用于癌症与慢性感染的研究领域。

Rosnilimab为针对PD-1的人源化IgG1-κ单克隆抗体。

Lipstobart是一种IgG4-kappa型抗PDCD1(程序性细胞死亡1, PD1,PD-1, CD279)的人源化单克隆抗体，具有免疫刺激和抗肿瘤活性。