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Tomivosertib

产品编号 T3468Cas号 1849590-01-7
别名 eFT508

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂,IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM),下调PD-L1蛋白的平均含量。

Tomivosertib

Tomivosertib

产品编号 T3468别名 eFT508Cas号 1849590-01-7

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂,IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM),下调PD-L1蛋白的平均含量。

规格价格库存数量
1 mg¥ 479现货
5 mg¥ 1,490现货
10 mg¥ 2,320现货
25 mg¥ 3,930现货
50 mg¥ 5,620现货
100 mg¥ 7,850现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,630现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Tomivosertib (eFT508) is a potent, highly selective MNK1 and MNK2 inhibitor with IC50 value of 1-2 nM.
靶点活性
MNK1:1-2 nM, MNK2:1-2 nM
体外活性
Tomivosertib在酶反应中对两种MNK亚型具有1-2 nM的半最大抑制浓度(IC50),并通过可逆的、ATP-竞争性机制抑制激酶活性。用Tomivosertib处理肿瘤细胞系可导致血清素209位点上eIF4E磷酸化程度的剂量依赖性降低(IC50 = 2-16 nM)。在约50种血液癌症的细胞系中,Tomivosertib对多种DLBCL细胞系显示出抗增殖活性。TMD8、OCI-Ly3和HBL1 DLBCL细胞系对Tomivosertib的敏感性与剂量依赖性减少产生包括TNFα、IL-6、IL-10和CXCL10在内的促炎性细胞因子的产生有关[1]。
体内活性
eFT508 对活体内 MyD88 突变 DLBCL 模型表现出良好的耐受性和有效性。在携带激活型 MyD88 突变的 TMD8 与 HBL-1 ABC-DLBCL 模型(皮下人淋巴瘤异种移植模型)中,观察到 eFT508 显著的抗肿瘤活性[1]。
细胞实验
TMD8 cells are treated with the indicated concentrations of eFT508 for 24 h. Cell lysates are subjected to m7-GTP Sepharose pull-down and bound proteins are analyzed by immunoblotting with the indicated antibodies. (Only for Reference)
别名eFT508
化学信息
分子量340.38
分子式C17H20N6O2
CAS No.1849590-01-7
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 11 mg/mL (32.3 mM)
Ethanol: <1 mg/mL
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9379 mL14.6895 mL29.3789 mL146.8946 mL
5 mM0.5876 mL2.9379 mL5.8758 mL29.3789 mL
10 mM0.2938 mL1.4689 mL2.9379 mL14.6895 mL
20 mM0.1469 mL0.7345 mL1.4689 mL7.3447 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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