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PROTACLigand for E3 Ligase
A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin–proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel–Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity.
- HaloPROTAC3T320431799506-07-2HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。
- ¥ 1130
规格数量 - LenalidomideT1642191732-72-6Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。
- ¥ 112
规格数量
客户已引用 - (S,R,S)-AHPC hydrochlorideT42071448189-80-7(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 269
规格数量 - PomalidomideT238419171-19-8Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，常用于 PROTAC 产品的合成。
- ¥ 429
规格数量 客户已引用 - IberdomideT77911323403-33-3Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
- ¥ 316
规格数量
- (S,R,S)-AHPC-PEG3-N3T179091797406-80-4(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 8) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 276
规格数量 - AvadomideT35491015474-32-4Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。
- ¥ 263
规格数量 - (S,S,S)-AHPC hydrochlorideT138772115897-23-7(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 VHL 蛋白。
- ¥ 186
规格数量 - EragidomideT107651860875-51-9Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
- ¥ 266
规格数量 - CFT7455T600242504235-67-8CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。
- ¥ 756
规格数量 - VH032T291061448188-62-2In houseVH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
- ¥ 462
规格数量 - ThalidomideT021350-35-1Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
- ¥ 297
规格数量 客户已引用 - BC-1215T58211507370-20-8BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用，阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
- ¥ 221
规格数量 - GolcadomideT637712379572-34-4Golcadomide (CC-99282) 是一种具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 ，诱导 CRBN 与其新底物之间的相互作用，募集靶致病蛋白和 E3 泛素连接酶。Golcadomide 可用于研究血液系统恶性肿瘤。
- ¥ 1650
规格数量 - VH-298TQ01212097381-85-4VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
- ¥ 378
规格数量 客户已引用 - (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3T179132010159-45-0(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 6) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 317
规格数量 - (S,R,S)-AHPCT84121448297-52-6(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 139
规格数量 - (S,R,S)-AHPC TFAT179271631137-51-3(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
- ¥ 150
规格数量 - CRBN modulator-1T88242407829-65-4CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM，Ki=0.98 μM。
- ¥ 273
规格数量 - Lenalidomide hemihydrateT22922847871-99-2Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
- ¥ 226
规格数量 - Thalidomide 4-fluorideT7755835616-60-9Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
- ¥ 99
规格数量 - Thalidomide-4-OHT77635054-59-1Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 99
规格数量 - Thalidomide-5-OHT929164567-60-8Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体，可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 108
规格数量 - Thalidomide-5-methylT4050340313-92-6Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体，可以用于CRBN 的招募。
- ¥ 780
规格数量 - AR antagonist 1T103591818885-54-9AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
- ¥ 780
规格数量 - Thalidomide-NH-C4-NH-BocT188072093388-52-2Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 298
规格数量 - SMER3T2337167200-34-4SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
- ¥ 131
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2T15190L2010159-57-4(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 单元 PEG 接头。
- ¥ 111
规格数量 - CRBN ligand-9T936055003-81-1CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。
- ¥ 99
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-MeT77521948273-02-6(S,R,S)-AHPC-Me是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白，DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。
- ¥ 99
规格数量 - Thalidomide-propargylT188312098487-39-7Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到含 IMiD 的 PROTAC。
- ¥ 173
规格数量 - E3 ligase Ligand 8T178791225383-33-4E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
- ¥ 118
规格数量 - LS-102T118791456891-34-1LS-102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂，是 黄芪甲苷IV衍生物，通过抑制线粒体裂变来缓解心肌缺血再灌注损伤。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，可改善阿霉咪唑诱导的心率减慢，有研究心血管疾病。
- ¥ 347
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3T179202101200-09-1(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3) 是 E3 连接酶配体和linker 连接得到的 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
- ¥ 216
规格数量 - Thalidomide-O-amido-C4-N3T151892098488-36-7Thalidomide-O-amido-C4-N3 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker。
- ¥ 218
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-C10-NH2T178812341796-74-3(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的VHL 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。用于 BET 的靶向 PROTAC 的合成。
- ¥ 357
规格数量 - Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFAT179191950635-14-9Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。可用于 PROTAC 的合成分子。
- ¥ 229
规格数量 - Thalidomide 5-fluorideT9381835616-61-0Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。
- ¥ 99
规格数量 - Lenalidomide-BrT180642093387-36-9Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
- ¥ 99
规格数量 - Pomalidomide-PEG4-C2-NH2T179162225940-52-1Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，用于 PROTAC 技术中。
- ¥ 173
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochlorideT18669L2471970-07-5(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含 VHL 配体和接头。
- ¥ 780
规格数量 - E3 ligase Ligand 23T9809444287-56-3In houseE3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。
- ¥ 296
规格数量 - Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFAT77581957236-21-3Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3 (TFA)) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 111
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochlorideT186752341796-76-5(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 12) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于 PROTAC 分子的合成。
- ¥ 108
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