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FLAP

FLAP (Arachidonate 5-lipoxygenase-activating protein) is an integral membrane protein, it facilitates the transfer of the substrate arachidonic acid (AA) to 5-lipoxygenase (5-LO) to produce leukotrienes (LTs), and is shown to be indispensable for cellular LT biosynthesis. FLAP transfers arachidonic acid to 5-LOX protein, thereby enabling this enzyme to efficiently produce oxidized lipid products (mainly eicosanoids) that are important in cell growth, differentiation and death particularly apoptosis.

  • Atuliflapon
    T90232041075-86-7
    Atuliflapon (AZD5718) 是可口服的FLAP(5 -脂氧合酶激活蛋白)的抑制剂,IC50值为 2 nM,可用于冠状动脉疾病的研究。
    • ¥ 745
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  • AM103
    T103141147872-22-7
    AM103 是一种有效的特异性 FLAP 抑制剂 (IC50 = 4.2 nM)。
    • ¥ 1650
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MK-886
    T6893118414-82-7
    MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的,具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
    • ¥ 248
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Quiflapon
    T16087136668-42-3
    Quiflapon (MK-591) 是一种选择性和特异性的FLAP 抑制剂,可诱导细胞凋亡。它也是口服白三烯生物合成抑制剂,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其IC50值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Diflapolin
    T8844724453-98-9
    Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP) 可溶性环氧化物水解酶抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性,IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,IC50分别为 30 和 170 nM。
    • ¥ 169
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Fiboflapon
    T11487936350-00-4
    Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,对人血中 LTB4 有抑制作用, IC50 值为 76 nM。
    • ¥ 419
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  • FEN1-IN-6
    T79134824983-84-8
    FEN1-IN-6(化合物9)是一种高效的Flap内切酶1(FEN1,IC50=10 nM)抑制剂,对哺乳动物细胞DNA损伤修复有关键作用。同时,FEN1-IN-6也针对相关酶,如XPG,表现出较强的抑制活性(IC50为23 nM)。
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  • FEN1-IN-7
    T79135824983-90-6
    FEN1-IN-7(化合物16)是一款选择性Flap内切酶1(FEN1,IC50=18 nM)抑制剂,它在哺乳动物细胞的DNA损伤修复过程中发挥作用。此外,FEN1-IN-7对相关内切酶如着色性干皮病G蛋白(XPG,IC50=3.04 μM)也有靶向性。它能提高癌细胞对DNA烷基化剂或甲基化试剂的敏感性。
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  • LTB4-IN-2
    T79389
    LTB4-IN-2(Compound 6x)是一种选择性的5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,旨在抑制白三烯B4(LTB4)的形成(IC50:1.15 μM),适用于抗炎研究。
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  • sEH/FLAP-IN-1
    T81181
    sEH FLAP-IN-1(Compound 46A)是一sEH FLAP抑制剂,具有阻断SACM刺激PBMC中5-LOX产物形成的活性(EC50: 11 nM),并能抑制sEH活性(EC50: 18 nM)及血栓素产生。该化合物适用于炎症性疾病研究领域。
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  • Quiflapon sodium
    TQ0098147030-01-1
    Quiflapon sodium (MK591) is a selective inhibitor of 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP).
    • ¥ 549
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  • FEN1-IN-5
    T78192824983-93-9
    FEN1-IN-5(化合物12A),一种Flap内切酶1(FEN1,IC50=12 nM)的高效抑制剂,作用于DNA损伤修复过程。
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