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MAPK信号通路Raf
RAF kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes. The mouse sarcoma virus 3611 contains a RAF kinase-related oncogene that enhances fibrosarcoma induction. RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma. RAF kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade. Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases.
- RegorafenibT1792755037-03-7Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
规格数量
客户已引用 - SorafenibT0093L284461-73-0Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格数量 客户已引用 - PLX-4720T2473918505-84-7PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，IC50为 13 nM，与 c-Raf-1（Y340D 和 Y341D 突变）同样有效。
- ¥ 465
规格数量 - DabrafenibT19031195765-45-7Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5 0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
- ¥ 541
规格数量 客户已引用 - VemurafenibT2382918504-65-1Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
- ¥ 262
规格数量 客户已引用 - EncorafenibT64871269440-17-6Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂，IC50为 0.3 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 291
规格数量 客户已引用 - Pepinh-TRIF TFAT76089Pepinh-TRIF TFA 是一种 30 aa 肽，与免疫系统有关，通过干扰 TLR-TRIF 的相互作用 (TLR-TRIF interaction ) 来阻断 TRIF 信号。
- ¥ 1330
规格数量 - GW 441756T6052504433-23-2GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
- ¥ 175
规格数量
- Xl-281T68170870603-16-0In houseXl-281 (BMS-908662) 是一种 BRAF 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。
- ¥ 1980
规格数量 - Dabrafenib MesylateT84741195768-06-9Dabrafenib Mesylate (GSK2118436 Mesylate) 是一种ATP 竞争型Raf 抑制剂，抑制C-Raf 和B-RafV600E 的IC50分别为 5 和 0.6 nM。
- ¥ 279
规格数量 - DoramapimodT6277285983-48-4Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
- ¥ 229
规格数量 客户已引用 - Ro 5126766T6971946128-88-7Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。
- ¥ 549
规格数量 - Sulindac sulfideT1303749627-27-2In houseSulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。
- ¥ 315
规格数量 - GSK1904529AT60031089283-49-7In houseGSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 296
规格数量 客户已引用 - AZ 628T6318878739-06-1AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂，抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1，IC50分别为 105、34和 29 nM。
- ¥ 262
规格数量 - ExarafenibT636442639957-39-2Exarafenib (RAF KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性，通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
- ¥ 315
规格数量 - Sorafenib tosylateT0093475207-59-1Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格数量 客户已引用 - PluripotinT6948839707-37-8Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4，IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
- ¥ 367
规格数量 - LY3009120T68821454682-72-4LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。
- ¥ 452
规格数量 - PelitinibT2327257933-82-7Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
- ¥ 269
规格数量 客户已引用 - ARS-853T74141629268-00-3ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
- ¥ 690
规格数量 - SB-590885T2295405554-55-4SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
- ¥ 267
规格数量 客户已引用 - NVP-BHG712T6348940310-85-0NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
- ¥ 325
规格数量 - CCT196969T41331163719-56-9CCT196969 是泛-Raf 抑制剂，抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF，IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。
- ¥ 218
规格数量 - Regorafenib HydrochlorideT8402835621-07-3Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 192
规格数量 - LonafarnibT6302193275-84-2Lonafarnib (Sch66336) 是一种可口服的 FPTase 抑制剂，作用于 H-ras、K-ras 和 N-ras，IC50分别为 1.9 nM、5.2 nM 和 2.8 nM。它具有抗肝炎三角洲病毒的活性。
- ¥ 362
规格数量 客户已引用 - BAY-293T54182244904-70-7BAY-293 是化学探针，是一种有效的细胞活性 SOS1 抑制剂，可破坏 KRAS-SOS1 相互作用，IC50为 21 nM。
- ¥ 469
规格数量 - GW 5074T6525220904-83-6GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。 它对 JNK1 2 3、MEK1、MKK6 7、CDK1 2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。
- ¥ 392
规格数量 客户已引用 - BelvarafenibT56341446113-23-0Belvarafenib 是一种有效的泛 RAF 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50值分别为 56、7 和 5 nM。
- ¥ 396
规格数量 - TAK-632T18861228591-30-7TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
- ¥ 326
规格数量 客户已引用 - RineterkibT112241715025-32-3Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
- ¥ 715
规格数量 客户已引用 - BI-882370TQ00481392429-79-6BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。
- ¥ 349
规格数量 - PLX8394T35791393466-87-9PLX8394 是一种口服活性的丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 B-Raf (BRAF) 蛋白抑制剂。 PLX8394 可以选择性地结合并抑制野生型和突变形式的 BRAF 的活性，然后抑制表达 BRAF 突变形式的肿瘤细胞的增殖。 PLX8394 似乎对表达多种激酶突变形式的肿瘤有效，并且可能是对其他对 BRAF V600E 突变体特异的 BRAF 抑制剂疗法耐药的肿瘤的有效治疗剂。
- ¥ 293
规格数量 - DonafenibT169091130115-44-4Donafenib (Bay 43-9006 (D3)) 是一种氘标记的 Sorafenib，Sorafenib 是一种多激酶抑制剂(对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM)。
- ¥ 551
规格数量 - RMC-0331T381702488788-52-7RMC-0331 (RM-023) 是一种可口服且具有高效性的 SOS1 抑制剂。RMC-0331 具有潜在的抗癌活性，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
- ¥ 1480
规格数量 - NST-628T870413002056-30-3NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶，可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物，并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。
- ¥ 1560
规格数量 - SGX-523T22931022150-57-7SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
- ¥ 289
规格数量 客户已引用 - Regorafenib monohydrateT1792L1019206-88-2Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
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