KG5

产品编号 T41003Cas号 877874-85-6

KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。

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产品编号 T41003Cas号 877874-85-6

KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。

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生物活性

产品描述	KG5 is a dual allosteric inhibitor of PDGFRβ and B-Raf with a Kd of 520 nM and 300 nM for PDGFRβ and PDGFRα. KG5 inhibits FLT3, KIT, and c-Raf with anticancer and antiangiogenic activities.
靶点活性	c-Kit:170 nM (Kd), PDGFRα:300 nM (Kd), PDGFRβ:520 nM (Kd), FLT3:52 nM (Kd)
体外活性	KG5分别以52 nM和170 nM的浓度抑制FLT3和KIT。在受bFGF或VEGF刺激的内皮细胞中，KG5 (5 μM)抑制了MEK和ERK的磷酸化。KG5对血管平滑肌细胞（VSMCs）和内皮细胞的生存能力具有EC50值分别为0.59 μM和0.54 μM的抑制效果。同时，KG5选择性地阻断了S338的磷酸化，但不影响S259[1]。
体内活性	KG5（1 μM）在斑马鱼胚胎发育期间扰乱了血管生成的后期步骤。在注射了SN12C-RFP细胞的雄性Nu/Nu小鼠中，KG5（100 mg/kg；口服）阻止了肿瘤生长。KG5（50 mg/kg；腹腔注射）完全阻断了注射含有bFGF的Matrigel的小鼠中的血管生成，Cmax为3.6 μg/mL，T1/2为11.5小时，以及AUC0-12h为14.7 μg•h/mL[1]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 95 mg/mL (206.77 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO