scfr

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)。它减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。它与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10 30 47 84 74 140 146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。

Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM)，能够抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

AC710是一种 PDGFR 抑制剂，能够作用于 FLT3 (Kd:0.6)，CSF1R (Kd:1.57)，KIT (Kd:1)，PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。

Motesanib Diphosphate (AMG 706) 是一种有效的VEGFR1 2 3的 ATP 竞争性抑制剂，IC50值为 2 nM 3 nM 6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。

JNJ-38158471 (CS-2660) 是一种耐受性好的，有口服活性的、高效的、选择性的 VEGFR-2抑制剂 (IC50:40 nM)，还能抑制 Ret (IC50:180 nM) 和 Kit (IC50:500 nM)。

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂，IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα β，IC50值为540 800 nM，对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低，有抗增殖和促凋亡活性。

KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。

AZD3229 是一种突变型酪氨酸激酶受体抑制剂，可用于胃肠道间质瘤的研究。

Toceranib Phosphate (SU11654 phosphate) 是有效的、具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1 KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用，可用于研究犬肥大细胞肿瘤。

M4205 是一种 c-Kit 抑制剂，对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。

SU14813 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR2 (IC50:50 nM)，VEGFR1 (IC50:2 nM)，PDGFRβ (IC50:4 nM)，KIT (IC50:15 nM)。

Tyrphostin AG1296 (Tyrphostin AG 1296) 抑制人PDGF α和β受体以及相关干细胞因子受体的信号传导，是一种选择性血小板衍生生长因子受体抑制剂，IC50值为 0.8 μM。

AZD2932是一种多靶点激酶抑制剂，细胞试验中能够抑制 VEGFR2 (IC50:8 nM)，PDGFβ (IC50:4 nM)，PDGFβ (IC50:7 nM) 和 PDGFβ (IC50:9 nM)。

Motesanib (AMG 706) 是有效的、ATP 竞争性的 VEGFR1 2 3 的抑制剂，其IC50值为 2 nM 3 nM 6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

ISCK03 是一种特异性的 SCF/c-Kit 抑制剂。

c-Kit-IN-1 (DCC-2618) 是c-Kit 和c-Met 抑制剂(IC50<200 nM)。

Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2，c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和PDGFRα β的IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα β γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1 2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与c-Kit，PDGF-R，Bcr-abl 活性相关的疾病。

AMG-25 (c-Kit-IN-5-1) 是一种具有选择性和高效性的 c-Kit 抑制剂，抑制 c-Kit、KDR、p38、Lck 和 Src，可用于研究肥大细胞相关纤维化疾病。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂，具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。

Toceranib (PHA 291639E) 是口服具有活力的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1 KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用，用于研究犬肥大细胞肿瘤。

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。

Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂，其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障，用于急性骨髓性白血病。

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。

Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的，小分子的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，它们的 IC50 值分别为6，4，15，1 nM。

Quizartinib, also know as AC220 and AC010220, is an orally available FLT3 / STK1 inhibitor with potential antineoplastic activity. Class III receptor tyrosine kinase inhibitor AC220 selectively inhibits class III receptor tyrosine kinases, including FMS-related tyrosine kinase 3 (FLT3/STK1), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R/FMS), stem cell factor receptor (SCFR/KIT), and platelet derived growth factor receptors (PDGFRs), resulting in inhibition of ligand-independent leukemic cell proliferation and apoptosis. Mutations in FLT3, resulting in constitutive activation, are the most frequent genetic alterations in acute myeloid leukemia (AML) and occur in approximately one-third of AML cases.