Telomerase

Costunolide (Costus lactone) 是一种天然的倍半萜内酯，具有抗氧化、抗炎、抗过敏、骨重塑、神经保护、促进毛发生长、抗癌和抗糖尿病的特性，可诱导乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。

Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分，参与生长抑制，细胞周期停滞和端粒酶活性的调节。它是一种内源性神经酰胺，由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。

360A 是一种稳定的G-四链体配体，还抑制 TRAP-G4 试验中端粒酶的端粒酶活性，IC50值为 300 nM。

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是四链体 (G-quadruplex) 的特异性配体，抑制四链体和 IGF-1 之间的相互作用。它也是端粒酶抑制剂，在骨肉瘤细胞系中显示抗肿瘤作用。

Zidovudine (ZDV) 是一种核苷逆转录酶抑制剂，有潜力研究 HIV 感染。

Braco-19 是一种端粒酶/端粒抑制剂，也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂，具有抗病毒活性，可减少脂肪细胞脂质空泡化，抑制人胶质母细胞瘤细胞中的增殖并降低端粒酶活性。

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

MST-312 (Telomerase Inhibitor IX) 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的衍生物。MST-312 是 telomerase 抑制剂，可用于肿瘤的研究，如多发性骨髓瘤 (MM)。

BIBR 1532 是一种选择性端粒酶非竞争性抑制剂，IC50值为 100 nM。

RHPS4 (RHPS 4 methosulfate) 是 DNA 损伤诱导剂，是一种有效的亚微摩尔端粒酶抑制剂，IC50为0.33 μM。

Cyclogalegenin (Astramembrangenin) 是一种发现于Astragalus galegiformis 中的类异戊二烯，是 Cycloastragenol 的异构体。

Telomerase-IN-2 (Telomerase inhibitor 2) 是一种端粒酶抑制剂，通过降低角化不良蛋白的表达来抑制其活性，IC50值为 0.89 µM，具有抗癌作用。

Adefovir 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂，在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制HBVDNA 聚合酶。它在 HepG2.2.15 细胞系中对HBV 的IC50为 0.7 μM。它对多种病毒(包括HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。

L-778123 hydrochloride 是一种FPTase 和GGPTase-I 双重抑制剂，IC50分别为2 nM 和 98 nM。

Telomease-IN-1是一种端粒酶抑制剂（IC50：0.19μM）。Telomease-IN-1通过ER 过度反应（EOR）的内质网应激（ERS）激活hTERT 的表达，然后诱导ERS，导致细胞凋亡。Telomease-IN-1通过表达下游信号分子包括CHOP（CAAT 增强子结合蛋白同源蛋白））和线粒体凋亡途径，导致细胞增殖受到抑制。Telomease-IN-1对端粒酶具有较高的抑制活性，对SMMC-7721细胞具有较高的抗增殖能力，对人正常肝细胞无明显毒性作用。Telomease-IN-1 在异种移植肿瘤模型表现出抗肿瘤活性。

Braco-19 trihydrochloride (BRACO19 3HCl) 是一种端粒酶抑制剂，可阻止端粒酶的加帽和催化作用。 Braco-19 trihydrochloride 抑制 HAdV 病毒复制。

BMVC is a potent G-quadruplex (G4) stabilizer and a selective telomerase inhibitor (IC50: ~0.2 μM) with anticancer activities. BMVC inhibits Taq DNA polymerase (IC50: ~2.5 μM).

7-Deaza-2′-deoxyguanosine 5′-triphosphate (7-Deaza-2'-dGTP)为核苷酸类似物，兼具端粒酶抑制活性(IC50为11μM)。

Lipiferolide is an inhibitor of farnesyl protein transferase(FPTase), it inhibits the FPTase activity in a dose-dependent manner, and shows cell growth inhibitory activity against several tumor cells, it possesses cytotoxic activity against KB cells. Liriodenine also has antiplasmodial activity.

360A iodide is a selective stabilizer of G-quadruplex and inhibits telomerase activity (IC50: 300 nM in TRAP-G4 assay).