Telomerase-IN-1

产品编号 T12009Cas号 666859-49-0

别名 端粒酶-IN-1

Telomease-IN-1是一种端粒酶抑制剂（IC50：0.19μM）。Telomease-IN-1通过ER 过度反应（EOR）的内质网应激（ERS）激活hTERT 的表达，然后诱导ERS，导致细胞凋亡。Telomease-IN-1通过表达下游信号分子包括CHOP（CAAT /增强子结合蛋白同源蛋白））和线粒体凋亡途径，导致细胞增殖受到抑制。Telomease-IN-1对端粒酶具有较高的抑制活性，对SMMC-7721细胞具有较高的抗增殖能力，对人正常肝细胞无明显毒性作用。Telomease-IN-1 在异种移植肿瘤模型表现出抗肿瘤活性。

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Telomerase-IN-1

产品编号 T12009别名 端粒酶-IN-1Cas号 666859-49-0

规格	价格	库存
1 mg	¥ 860	现货
5 mg	¥ 1,930	现货
10 mg	¥ 3,320	现货
25 mg	¥ 5,480	现货
50 mg	¥ 7,690	现货
100 mg	¥ 9,870	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,330	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Telomerase-IN-1 is a telomerase inhibitor (IC50: 0.19 μM). telomerase-IN-1 activates hTERT expression through the endoplasmic reticulum stress (ERS) of the ER overreaction (EOR), which then induces ERS, leading to apoptosis. telomerase-IN-1 leads to inhibition of cell proliferation through the expression of downstream signaling molecules including Telomease-IN-1 has high inhibitory activity against telomerase, high anti-proliferative capacity against SMMC-7721 cells, and no significant toxic effect on human normal hepatocytes. telomerase-IN-1 in xenograft tumor model exhibited antitumor activity.
靶点活性	Telomerase:0.19 μM, Telomerase:0.19 μM
体外活性	经过48小时Telomerase-IN-1(20、40及80 nM)处理的SMMC-7721细胞表现出显著的绿色荧光累积，表明线粒体膜电位(MMP)降低。在40 nM浓度下，Telomerase-IN-1显著促进细胞色素c(cyt-c)和Bax的表达，同时降低了Bcl-2的水平。体外研究显示Telomerase-IN-1具有较强的抗端粒酶活性以及对SMMC-7721细胞的高抗增殖能力，对正常人肝细胞(L-02)无明显毒性作用。Telomerase-IN-1处理可剂量和时间依赖性地抑制癌细胞生长，而10 μM浓度下L-02细胞的活性仅显示轻微变化。SMMC-7721细胞经Telomerase-IN-1(20、40及80 nM)处理48小时后，细胞凋亡率增加。[1]
体内活性	我们的体内研究显示，Telomerase-IN-1显著抑制了异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。研究结果表明，该化合物通过过度的内质网反应（EOR）触发了内质网应激（ERS），从而激活了hTERT表达。随后，这种ERS诱导与氧化应激和线粒体功能障碍密切相关，引起了细胞的凋亡死亡，并调节了包括CHOP（CAAT/增强子结合蛋白同源蛋白）在内的下游信号分子，以及线粒体凋亡途径。最终，有效抑制了细胞增殖。[1]
别名	端粒酶-IN-1

化学信息

分子量	386.42
分子式	C₂₁H₂₃FN₂O₄
CAS No.	666859-49-0

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 90.0 mg/mL (232.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5879 mL	12.9393 mL	25.8786 mL	129.3929 mL
5 mM	0.5176 mL	2.5879 mL	5.1757 mL	25.8786 mL
10 mM	0.2588 mL	1.2939 mL	2.5879 mL	12.9393 mL
20 mM	0.1294 mL	0.6470 mL	1.2939 mL	6.4696 mL
50 mM	0.0518 mL	0.2588 mL	0.5176 mL	2.5879 mL
100 mM	0.0259 mL	0.1294 mL	0.2588 mL	1.2939 mL