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PI3K/Akt/mTOR信号通路 表观遗传AMPK
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AMPK
AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.
- Doxorubicin hydrochlorideT102025316-40-9Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。
- ¥ 155
规格数量
客户已引用 - MetforminT8526657-24-9Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 99
规格数量 客户已引用 - DorsomorphinT1977866405-64-3Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 514
规格数量
客户已引用 - Metformin hydrochlorideT07401115-70-4Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 168
规格数量 客户已引用 - EX229TQ00281219739-36-2EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂， 是苯并咪唑衍生物，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。
- ¥ 276
规格数量 - AICART14772627-69-2AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用，常用于糖尿病，心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。
- ¥ 205
规格数量 客户已引用 - 8-ChloroadenosineT1966134408-14-58-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2 M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。
- ¥ 655
规格数量 - AldometanibT601222904601-67-6Aldometanib (LXY-05-029) 是一种具有口服活性的醛缩酶抑制剂，可以阻止FBP 与v-ATPase 相关的醛缩酶结合，并激活溶酶体 AMPK 。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
- ¥ 336
规格数量 - Bempedoic acidT3625738606-46-7Bempedoic acid (ETC1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。
- ¥ 287
规格数量 - HTH-01-015T23741613724-42-7In houseHTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂，IC50为 100 nM。它抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上，IC50大于10 μM。
- ¥ 269
规格数量 - Dorsomorphin dihydrochlorideT61461219168-18-9Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 189
规格数量 客户已引用 - Platycodin DT388958479-68-8Platycodin D 是从桔梗中分离得到的一种皂苷类天然产物，是AMPKα的激活剂，具有抗肥胖活性。它可刺激 TNF-α 合成或抑制 TNF-α mRNA 的降解。
- ¥ 218
规格数量 客户已引用 - GSK-1070916T6129942918-07-2GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
- ¥ 366
规格数量 - [6]-GingerolT340523513-14-6[6]-Gingerol ((S)-(+)-[6]Gingerol) 是一种从生姜中分离的活性物质，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。
- ¥ 710
规格数量 客户已引用 - NorathyriolTN19903542-72-1Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物，具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶，IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ，IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。
- ¥ 1430
规格数量 - ARN-3236T59931613710-01-2ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。
- ¥ 655
规格数量 客户已引用 - AMPK-IN-3T627452417674-27-0AMPK-IN-3 是一种新型且选择性和强效性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 具有抑制作用， IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 在 K562 细胞中显示出抗癌活性。
- ¥ 1060
规格数量 - EpiberberineT5S23616873-09-2Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
- ¥ 315
规格数量 - BritanninT579333627-28-0Britannin 是分离于旋覆花的一种倍半萜内酯，可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬，具有抗增殖和抗炎活性。
- ¥ 353
规格数量 - Urolithin BT132651139-83-9Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物，具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子，通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性，并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。
- ¥ 257
规格数量 - Beta-HydroxyisovalerylshikoninTN14407415-78-3Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
- ¥ 1420
规格数量 - GlycycoumarinTN170294805-82-0Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素，能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬，抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径，来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂，对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。
- ¥ 265
规格数量 - DK419T151372102672-22-8In houseDK419 是一种具有口服活性的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。
- ¥ 598
规格数量 - Palmitelaidic AcidT1950010030-73-6trans-Palmitelaidic Acid (trans-Palmitoleic acid) 是palmitoleic acid 的反式异构体。Palmitoleic acid 是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。
- ¥ 480
规格数量 - EB-3DT79551839150-63-8EB-3D 是一种选择性胆碱激酶 α 抑制剂，对 ChoKα1 的IC50值为 1 μM。它影响 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡、内质网应激和脂质代谢，具有抗癌活性。
- ¥ 658
规格数量 - MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）TP2312MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）是一种线粒体衍生肽。 它诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活和其下游 GLUT4 的表达。它可诱导葡萄糖摄取并提高胰岛素敏感性。 它对调节肥胖、糖尿病、运动和长寿有重要意义。
- ¥ 876
规格数量 - YKL-06-061T55762172617-15-9YKL-06-061 是一种选择性的盐诱导激酶(SIK)抑制剂，其对 SIK1、SIK2、SIK3 的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM、20.5 nM。
- ¥ 283
规格数量 - DemethyleneberberineT4S080025459-91-0Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物，是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。
- ¥ 676
规格数量 - BrazilinT6S1784474-07-7Brazilin (Braziletto) 是来自几种热带硬木的心材的一种红色染料前体，有软骨保护和抗炎活性。它抑制细胞增殖，促进细胞凋亡并通过 AMPK mTOR 途径诱导自噬。
- ¥ 185
规格数量 - AMPK activator 2 hydrochloride( 2410961-69-0 Free base)T60675LAMPK activator 2 hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
- ¥ 786
规格数量 - XanthoangelolT1335462949-76-2Xanthoangelol 可从 Angelica keiskei 中提取得到，对肥胖引起的炎症反应有抑制作用。Xanthoangelol 具有抗菌活性，对单胺氧化酶有抑制作用，还诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
- ¥ 883
规格数量 - KahweolTN18286894-43-5Kahweol 是小果咖啡的成分之一，可诱导细胞凋亡，具有抗炎、抗血管生成和抗癌活性。它通过激酶的活化抑制的脂肪生成和增加葡萄糖摄取。
- ¥ 397
规格数量 - Buformin hydrochlorideT200291190-53-0Buformin hydrochloride (NSC-528218) 是一种有效的 AMPK 激活剂，是一种双胍类的口服抗糖尿病药物。Buformin 延缓胃肠道对葡萄糖的吸收，增加胰岛素敏感性和葡萄糖对细胞的吸收，并抑制肝脏对葡萄糖的合成。Buformin 也具有抗癌活性，可用于各种癌症研究。
- ¥ 283
规格数量 - Onjisaponin BTN114035906-36-6Onjisaponin B 是从远志中提取的一种天然产物，可通过 AMPK-mTOR 信号通路诱导自噬，提高 NGF 水平并加速突变型亨廷顿蛋白和 A53T α±-突触核蛋白的清除，可研究帕金森病和亨廷顿病。
- ¥ 247
规格数量 - STO-609T354652029-86-4STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂，用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ，Ki 值分别为 80 和 15 ng mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性，IC50值约为 0.02 g ml。
- ¥ 328
规格数量 客户已引用 - MARK4 inhibitor 1T119472271081-58-2MARK4 inhibitor 1 是一种MARK4的抑制剂，IC50值为1.54 μM。它抑制癌细胞增殖、转移，诱导凋亡。
- ¥ 948
规格数量 - Ginkgolide CT275015291-76-6Ginkgolide C (BN-52022) 是从银杏叶中分离到的一种黄酮类天然产物，可增强体内大鼠的心脏功能，具有减少血小板聚集，改善阿尔兹海默症等作用。
- ¥ 290
规格数量 - Ginkgolide KT8200153355-70-5Ginkgolide K 是从银杏中分离得到的一种二萜类天然产物，有神经保护活性，可通过 AMPK mTOR ULK1信号通路诱导保护性自噬。
- ¥ 490
规格数量 客户已引用 - WZ4003T62911214265-58-3WZ4003 是一种高度特异性 NUAK 激酶的有效抑制剂，能够抑制 NUAK1 和 NUAK2 的活性，IC50值分别为 20 和 100 nM。
- ¥ 283
规格数量 - BC1618T89292222094-18-8BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。
- ¥ 269
规格数量 - AMAROGENTINT549721018-84-8Amarogentin 是要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚萜苷，有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病活性，具有保肝和免疫调节作用。它通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。它促进细胞凋亡，阻止 G2 M 细胞周期和下调 PI3K Akt mTOR 信号通路。
- ¥ 169
规格数量 客户已引用 - N,N-Didesethyl Sunitinib HydrochlorideT60128873077-70-4N,N-Didesethyl Sunitinib Hydrochloride 是一种有效的AMPK 抑制剂，对AMPKα1和AMPK2的IC50分别为393nM 和141nM。
- ¥ 1290
规格数量 - Phenformin hydrochlorideT1453834-28-6Phenformin hydrochloride (Phenformin HCl) 是一种具有抗高血糖活性的双胍类抗糖尿病药物，能够使 AMPK 活化。
- ¥ 291
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