Serine threonine kinase belongs to protein kinase, which can phosphorylate the OH group of serine or threonine residues. Serine threonine kinases contain Rho kinase, Aurora kinase, AMP kinase, RAF kinase, Polo like kinase, PIM kinase, ATM kinase and other kinases. The cAMP/cGMP, Ca2+/calmodulin and diacylglycerol and multiple chenmical signals can regulate the activity of serine threonine kinases.

筛选首页信号通路细胞周期-代谢Serine/threonin kinase

Wortmannin
T628319545-26-7
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。
- ¥ 282
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Upamostat
T13257590368-25-5
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
- ¥ 728
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HTH-01-091
T241522000209-42-5In house
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
- ¥ 1980
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Piceatannol
T061010083-24-6
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。
- ¥ 166
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LP-935509
T157811454555-29-3
LP-935509 是一种选择性的、具有脑渗透的、小分子的衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂，其 IC50=3.3 nM，Ki=0.9 nM。它是一种 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。它能够逆转 SNL 手术后的疼痛。
- ¥ 329
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HA-1004
T2752591742-10-8In house
HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
- ¥ 1300
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SPHINX31
T51941818389-84-2
SPHINX31 是丝氨酸富含精氨酸的蛋白激酶1的选择性抑制剂，其IC50值为 5.9 nM。它有效抑制丝氨酸丰富精氨酸的剪接因子1 磷酸化，有用于局部新生血管性眼病的研究潜力。
- ¥ 319
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(+)-Isocorydine hydrochloride
T429113552-72-2
(+)-Isocorydine hydrochloride (Isocorydine HCl) 是一种真核生物蛋白激酶抑制剂。
- ¥ 217
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Pinostrobin
TN2082480-37-5
Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。
- ¥ 728
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Camostat mesylate
T239159721-29-8
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
- ¥ 198
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CRT0066101 dihydrochloride
TQ01041883545-60-5
CRT0066101 dihydrochloride 是一种选择性PKD 有效抑制剂，对PKD1、2和3的IC50值分别为1、2.5和2 nM。
- ¥ 289
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WNK463
T70172012607-27-9
WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。
- ¥ 413
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Nafamostat mesylate
T239282956-11-4
Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性，可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
- ¥ 292
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Benzamidine hydrochloride
T83621670-14-0
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。
- ¥ 415
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Fasudil hydrochloride
T3060105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
- ¥ 248
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Fasudil
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
- ¥ 198
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SBC-115076
T2626489415-96-5
SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。
- ¥ 313
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N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine
T92561071135-06-2
N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine 是一种新型 2,6-naphthyridine，通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C/D (PKC/PKD) 抑制剂。
- ¥ 1300
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R-IMPP
T40582133832-83-2
R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。
- ¥ 198
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ML-7 hydrochloride
T3050110448-33-4
ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
- ¥ 125
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1-NM-PP1
T2153221244-14-0
1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。
- ¥ 312
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SM1-71
T366802088179-99-9
SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1 2 3 4 6 7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A B、MAPK1 3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。
- ¥ 279
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SBC-115337
T9276423148-46-3
SBC-115337 是苯并呋喃化合物，也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。
- ¥ 535
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CID755673
T2458521937-07-5
CID755673是一种高效选择性 PKD1抑制剂，IC50为182 nM。
- ¥ 498
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WNK-IN-11
T54562123489-30-3
WNK-IN-11 (Allosteric WNK Kinase Inhibitor) 是(WNK)激酶的变构抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。
- ¥ 762
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Chymotrypsin
T735949004-07-3
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是胰腺产生的丝氨酸蛋白酶，可切割芳香族氨基酸羧基侧的蛋白质链。
- ¥ 163
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Cetraxate hydrochloride
T1976327724-96-5
Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。
- ¥ 183
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GAK inhibitor 49
T8535319492-82-5
GAK inhibitor 49 是 ATP 竞争性的细胞周期蛋白 G 相关激酶选择性抑制剂，Ki=0.54 nM，细胞 IC50=56 nM。它也具有与 RIPK2 结合的能力。
- ¥ 828
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SRPIN340
T1954218156-96-8
SRPIN340 (SRPK inhibitor) 是 ATP 竞争性 SRPK 抑制剂，能够抑制 SRPK1 活性，Ki 值为 0.89 μM。
- ¥ 262
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SBC-110736
T45241629166-02-4
SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。
- ¥ 219
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FOY 251
T867671079-09-9
FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂，是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能抑制 SARS-CoV-2 的感染。
- ¥ 396
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BioE-1115
T105471268863-35-9
BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。
- ¥ 175
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CID 2011756
T1863638156-11-3
CID 2011756 是一种具有抗肿瘤活性的ATP 竞争性广谱PKD 抑制剂，对 PKD1 的IC50值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的IC50值分别为 0.6 和 0.7 µM。
- ¥ 185
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kb NB 142-70
T20621233533-04-4
kb NB 142-70 是一种PKD 有效抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的IC50值分别为 28.3 nM、58.7 nM 和 53.2 nM。
- ¥ 333
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6-(Dimethylamino)purine
T7444938-55-6
6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。
- ¥ 113
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CRT0066101 dihydrochloride(956121-30-5 free base)
T8957L2308510-39-4
CRT0066101 dihydrochloride(956121-30-5 free base) 是 PKD 的抑制剂。
- ¥ 197
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BMT-124110 Formate
T10572L In house
BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。
- ¥ 1300
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CID-797718
T1858370586-05-3
CID-797718 是一种潜在的 PKD 结合剂。
- ¥ 1090
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SGC-GAK-1
T51692226517-76-4
SGC-GAK-1 是细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 的选择性抑制剂(Ki:3.1 nM)，可用作 GAK 的化学探针。
- ¥ 189
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kb-NB77-78
T18081350622-33-1
kb-NB77-78 是一种 CID797718 的类似物，但不影响 PKD。它是母体化合物 CID755673（PKD1 抑制剂）的合成副产物。
- ¥ 297
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IPR-803
T11666892243-35-5
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。
- ¥ 849
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PCSK9-IN-10
T72025368434-98-4
PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
- ¥ 395
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TAO Kinase inhibitor 2
T77501850467-77-5
TAO Kinase inhibitor 2 是 TAO 激酶抑制剂，IC50为50-500 nM。TAO Kinase inhibitor 2 对 KIAA1361 和 JIK 具有抑制作用，IC50s 为 50-500 nM。
- ¥ 298
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MLCK inhibitor peptide 18 acetate
TP1890L1
MLCK inhibitor peptide 18 acetate(224579-74-2 free base) 是肌球蛋白轻链激酶的选择性竞争性抑制剂 (IC50 = 50 nM)。显示出比 CaM 激酶 II 高 4000 倍的选择性，并且不抑制 PKA。细胞可渗透。
- ¥ 457
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SRPKIN-1
T169312089226-94-6
SRPKIN-1 is a covalent and irreversible inhibitor of SRPK1 2 (IC50s: 35.6 and 98 nM, respectively).
- ¥ 1950
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PKD-IN-1
T8957956121-30-5
PKD-IN-1 是 PKD 的抑制剂。
- ¥ 1161
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